Date published: 2025-9-13

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CDRT1 억제제

일반적인 CDRT1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 워트만닌 CAS 19545-26-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

스타우로스포린과 같은 CDRT1 억제제는 광범위한 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 광범위한 특이성 덕분에 여러 키나아제 매개 신호 전달 경로를 방해할 수 있으며, 이는 CDRT1을 포함하여 이러한 경로에 의해 조절되는 단백질에 대한 다운스트림 효과로 이어질 수 있습니다. Wortmannin 및 LY294002와 같은 화합물은 PI3K/AKT 신호 전달 경로의 핵심 구성 요소인 PI3K를 특이적으로 억제합니다. 이 경로를 억제하면 AKT 신호가 변경되어 CDRT1을 포함한 많은 단백질의 조절에 중요한 역할을 합니다. 라파마이신은 PI3K/AKT의 하류 표적인 mTOR를 억제함으로써 단백질 합성 및 CDRT1의 조절에 관여하는 다른 과정도 방해할 수 있습니다.

SB203580, U0126, PD98059와 같은 다른 억제제는 세포 외 신호가 핵으로 전달되는 데 필수적인 MAP 키나아제 경로를 표적으로 하여 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. 이 화합물은 이러한 경로를 억제함으로써 CDRT1의 조절에 영향을 미칠 수 있습니다. 특히 SB203580은 p38 MAP 키나아제를 표적으로 하고, U0126과 PD98059는 MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK1/2에 특이적으로 작용합니다. SP600125 및 Y-27632와 같은 추가 화합물은 각각 세포 과정과 세포 골격 역학에 영향을 미칩니다. SP600125는 세포 생존의 중요한 조절자인 JNK를 억제하고, Y-27632는 액틴 세포 골격 조직에 관여하는 ROCK를 억제하며, 이 두 가지 모두 CDRT1의 기능 또는 국소화에 영향을 미칠 수 있는 과정입니다. 또한, 세포 내 칼슘 수치를 조절하는 것도 이러한 억제제가 CDRT1을 조절할 수 있는 또 다른 전략입니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 높이고 칼슘에 의해 조절되는 단백질에 잠재적으로 영향을 미칩니다. BAPTA-AM은 세포 내 칼슘을 킬레이트화하여 CDRT1과 같은 칼슘 의존성 단백질의 기능을 유사하게 변화시킬 수 있습니다. KN-93은 칼슘 신호 전달 경로의 중요한 구성 요소인 키나아제인 CaMKII를 억제하여 CDRT1의 기능을 조절할 수 있습니다.

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