Cdc42EP3 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능에 영향을 미치는 다양한 화합물 그룹으로, 주로 세포 내 cAMP 수준, Rho GTPase 신호 및 키나아제 활성의 조절과 관련이 있습니다. Cdc42EP3는 Rac1과 같은 Rho GTPase 계열의 이펙터와 상호 작용하여 이들의 활동을 조절하는 스캐폴딩 단백질입니다. EGF, LY294002, 스핑고신-1-인산염과 같은 여러 화합물은 이러한 GTPase를 통해 그 효과를 매개하여 Cdc42EP3의 활성화와 스캐폴딩 기능의 향상을 유도합니다.
다른 Cdc42EP3 활성화제는 cAMP 의존적 신호 및 키나아제 활성화를 통해 작동합니다. 예를 들어 에피네프린, 포스콜린, IBMX, 카페인, 프로스타글란딘 E2, PACAP은 세포 내 cAMP 수준을 향상시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 그러면 PKA는 Cdc42EP3를 인산화하고 활성화하여 이펙터 단백질의 스캐폴드 기능을 강화할 수 있습니다. 마찬가지로, 브라디키닌과 바소프레신은 IP3/DAG 경로를 통해 작용하여 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. 활성화된 PKC는 또한 Cdc42EP3를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 반면에 LPA는 Rho/Rho 키나아제 경로를 통해 기능하며, 활성화된 Rho 키나아제는 Cdc42EP3를 인산화하고 활성화할 수 있습니다.
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