CASKIN2 억제제

일반적인 CASKIN2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 라벤더스틴 A CAS 125697-92-9, 제니스테인 CAS 446-72-0 및 얼로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CASKIN2의 화학적 억제제는 세포 신호 전달에서 기능적 역할에 필수적인 키나아제 활성을 표적으로 삼습니다. 잘 알려진 키나제 억제제인 스타우로스포린은 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 인산화 활동을 방지함으로써 CASKIN2를 직접적으로 억제할 수 있습니다. 이 메커니즘은 광범위한 키나아제 억제제로도 작용하는 K252a와 공유하여 CASKIN2의 기능에 중요한 자가 인산화 과정을 차단합니다. 라벤더스틴 A는 일반적으로 티로신 키나제 억제제이지만, CASKIN2가 가지고 있을 수 있는 모든 티로신 키나제 활성을 억제하여 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. 제니스테인 역시 유사한 경로를 통해 CASKIN2의 신호 전달 기능에 필수적인 티로신 잔기의 인산화를 방지합니다.

키나아제 억제에 대한 주제를 계속 이어가면서, 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 주로 표적으로 하는 엘로티닙은 CASKIN2를 포함한 다운스트림 키나아제 활성을 감소시켜 EGFR 신호 경로 내에서 작동하는 경우 간접적으로 CASKIN2를 억제할 수 있습니다. 또 다른 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 수니티닙은 CASKIN2가 수니티닙의 표적이 되는 키나제의 하류에서 기능하는 경우 CASKIN2의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 소라페닙의 다중 키나제 억제제는 CASKIN2가 관여할 수 있는 신호 전달 과정을 차단하기 때문에 CASKIN2의 키나제 활성을 직접적으로 감소시킬 수 있습니다. 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2) 티로신 키나아제를 표적으로 하는 라파티닙은 CASKIN2가 HER2 신호 캐스케이드의 일부인 경우 CASKIN2의 활동도 감소시킬 수 있습니다. 다사티닙의 Src 계열 키나제 억제는 유사한 키나제 활성을 공유하거나 Src 계열 키나제 활성을 포함하는 경로의 일부인 경우 CASKIN2의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. 수용체 티로신 키나제 신호를 방해하는 반데타닙과 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 파조파닙은 모두 신호 전달 경로를 방해하여 CASKIN2의 기능적 억제에 기여할 수 있습니다. 마지막으로, Src 계열 티로신 키나제 억제제인 보수티닙은 Src 키나제 신호 네트워크를 방해하여 CASKIN2를 억제함으로써 CASKIN2가 세포 내에서 그 효과를 발휘하지 못하게 할 수 있습니다.