CAR 활성제

일반적인 CAR 활성화제에는 TCPOBOP CAS 76150-91-9, 리팜피신 CAS 13292-46-1, CITCO CAS 338404-52-7, BDE No 47 용액 CAS 5436-43-1 및 6-포밀린돌로[3,2-b]카르바졸 CAS 172922-91-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CAR 활성화제의 화학적 계열은 간 내에서 약물 대사와 이종 생물 반응 경로를 조율하는 데 관여하는 중추적 조절자인 안드로스테인 수용체(CAR)의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 종류의 활성화제는 크게 직접 및 간접 활성화제의 두 가지 범주로 분류할 수 있으며, 각각 고유한 메커니즘을 통해 CAR 활성에 영향을 미칩니다. 페노바르비탈, 리팜피신, CITCO, TCPOBOP 등의 화합물로 대표되는 직접 활성화제는 리간드 결합 도메인과 직접 상호 작용하여 CAR와 결합합니다. 이러한 상호작용은 CAR 내의 형태 변화를 유도하여 궁극적으로 CAR의 활성화 능력을 향상시킵니다. 이러한 직접적인 활성화의 결과는 CAR 의존 유전자의 상향 조절로 이어져 약물 대사 및 이종 생물체 반응과 관련된 경로에 영향을 미칩니다. 특히, 잘 알려진 CAR 활성화제인 페노바르비탈은 CAR 활성을 조절하고 간 약물 대사를 조절하는 데 있어 직접적인 상호 작용의 중요성을 강조하는 패러다임의 예입니다(

). 반면에 PBDE-47, 6-포밀린돌로[3,2-b]카르바졸, TCC, β-나프토플라본, 오메프라졸, TCDD, 아로클로르 1254, 시프로피브레이트 등으로 대표되는 간접 활성화제는 다양한 신호 경로를 통해 CAR 활성에 영향력을 발휘합니다. 이러한 화합물은 아릴 탄화수소 수용체(AhR), 프레그네인 X 수용체(PXR) 또는 퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체 알파(PPARα) 경로를 조절하여 작용합니다. 이러한 경로의 활성화는 차례로 CAR 반응 유전자의 유도로 이어집니다.