CaMKIIγ 억제제
일반적인 CaMKIIγ 억제제에는 KN-93 CAS 139298-40-1, KN-62 CAS 127191-97-3, 알루미늄 이소프로폭사이드 CAS 555-31-7, 화합물 48/80 트리하이드로염화물 CAS 94724-12-6 및 칼미다졸륨 염화물 CAS 57265-65-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CaMKIIγ 억제제는 신경세포 기능에 필수적인 역할을 하는 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제인 CaMKIIγ의 활성을 직간접적으로 조절하는 다양한 화학 물질을 포함합니다. KN-93과 KN-62는 Ca2+/칼모둘린 의존적 활성화를 방해하여 CaMKIIγ를 직접적으로 방해하는 반면, 합성 펩타이드인 AIP는 ATP 결합과 경쟁하여 CaMKIIγ 활성화를 방지합니다. 또한 화합물 48/80 및 염화칼미다졸륨과 같은 화합물은 각각 히스타민 방출과 칼모둘린 결합에 영향을 미쳐 CaMKIIγ에 간접적으로 영향을 미칩니다.
특히 비가역적 광친화성 표지 N-(4-아지도-2-니트로페닐)은 CaMKIIγ 구조를 수정하여 그 활성을 억제합니다. 원래 TGF-β 신호 억제제인 SD-208은 경로 누화를 통해 CaMKIIγ를 간접적으로 조절합니다. PP2A의 억제제인 화합물 19는 CaMKIIγ의 인산화 상태를 변화시켜 그 활성에 영향을 미칩니다. 펩타이드 억제제인 TAT-CN21은 자가 조절을 방해하여 CaMKIIγ 활성화를 차단하고, 칼모둘린 길항제인 W-7은 Ca2+/칼모둘린 결합을 방해하여 CaMKIIγ를 억제합니다. 또한 TRPV1 억제제인 A-484954는 칼슘 유입에 영향을 미쳐 하류 신호 경로에 영향을 미침으로써 CaMKIIγ를 간접적으로 조절합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93은 CaMKII의 특정 억제제로서 CaMKIIα와 CaMKIIβ 동형체 모두에 영향을 미칩니다. CaMKIIγ에 대한 억제 작용은 CaMKII 이소폼 간의 구조적 유사성을 기반으로 유추할 수 있습니다. KN-93은 Ca2+/칼모둘린이 키나아제에 결합하는 것을 방해하여 활성화를 막음으로써 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 방해는 CaMKIIγ 의존적 신호 전달을 방해하여 CaMKIIγ의 활동을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62는 광범위한 스펙트럼의 CaMK 억제제로서 CaMKI, CaMKII, CaMKIV를 표적으로 합니다. CaMKII의 억제는 CaMKIIγ 기능에 영향을 미칩니다. KN-62는 Ca2+/칼모둘린에 의존하는 CaMKII의 활성화를 방해하여 CaMKIIγ와 관련된 다운스트림 신호 이벤트를 봉쇄합니다. KN-62는 CaMKII의 활성화를 방해함으로써 시냅스 가소성 및 칼슘 신호 전달과 같은 CaMKIIγ에 의해 조절되는 세포 과정에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | $37.00 | ||
오토캄타이드-2 관련 억제 펩타이드(AIP)는 기질 ATP와 경쟁하여 CaMKII를 선택적으로 억제하도록 설계된 합성 펩타이드입니다. AIP는 주로 CaMKIIα에 사용되어 왔지만, 그 억제 메커니즘은 CaMKIIγ를 포함한 다른 CaMKII 동형체에도 적용될 수 있습니다. ATP가 키나아제에 결합하는 것을 방지함으로써 AIP는 CaMKII에 의해 조율되는 인산화 과정을 방해하여 CaMKIIγ에 의존하는 세포 과정을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
화합물 48/80은 히스타민 방출에 영향을 미침으로써 CaMKIIγ에 간접적으로 영향을 미치는 비만 세포 탈과립제입니다. CaMKIIγ 조절인자인 히스타민은 CaMKIIγ의 조절 도메인에 결합하여 CaMKIIγ를 활성화할 수 있습니다. 화합물 48/80은 히스타민 방출을 유도하여 CaMKIIγ 활성을 증가시킵니다. 이러한 간접적인 조절은 신경전달물질 방출 및 칼슘 항상성 등 CaMKIIγ가 역할을 하는 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
칼미다졸륨 클로라이드는 Ca2+/칼모둘린 복합체 형성을 방해하여 CaMKIIγ를 간접적으로 억제하는 칼모둘린 길항제입니다. CaMKIIγ 활성화는 칼모둘린 결합에 의존하기 때문에 염화칼미다졸륨은 이 상호작용을 방해하여 CaMKIIγ의 활성화를 막습니다. CaMKIIγ 매개 신호 전달 경로의 후속 억제는 CaMKIIγ 활성화를 관장하는 정상적인 조절 메커니즘이 중단된 결과입니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208은 TGF-β 1형 수용체 키나아제(ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로서 TGF-β 신호 경로에 영향을 미칩니다. SD-208은 CaMKIIγ의 직접적인 억제제는 아니지만, TGF-β 신호 캐스케이드를 방해하여 CaMKIIγ 의존적 과정을 간접적으로 조절합니다. TGF-β 경로는 특정 세포 맥락에서 CaMKIIγ 신호와 교차하는 것으로 알려져 있으며, SD-208이 이러한 경로에 미치는 영향은 시냅스 가소성 및 신경 흥분과 같은 CaMKIIγ 의존적 기능에 영향을 미칩니다. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
칼모둘린 길항제 W-7은 Ca2+/칼모둘린 복합체 형성을 방해하여 CaMKIIγ를 간접적으로 억제하는 칼모둘린 길항제입니다. CaMKIIγ 활성화는 칼모둘린 결합에 의존하기 때문에 W-7은 이 상호작용을 방해하여 CaMKIIγ의 활성화를 막습니다. 신경 가소성에 관여하는 신호 전달 경로를 포함한 CaMKIIγ 매개 신호 전달 경로의 후속 억제는 CaMKIIγ 활성화를 관장하는 정상적인 조절 메커니즘의 붕괴로 인해 발생합니다. | ||||||
A 484954 | 142557-61-7 | sc-479613 | 10 mg | $175.00 | ||
A-484954는 일시적 수용체 전위 양이온 채널 서브 패밀리 V 멤버 1(TRPV1)의 선택적 억제제입니다. 이 약물은 TRPV1 채널을 통한 칼슘 유입에 영향을 미침으로써 CaMKIIγ를 간접적으로 조절합니다. A-484954에 의한 TRPV1의 억제는 칼슘에 의존하는 CaMKIIγ의 활성화를 감소시켜 CaMKIIγ에 의해 조절되는 하류 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 간접적인 조절은 시냅스 가소성 및 신경세포 흥분과 같은 세포 과정에 영향을 미치며, 여기서 CaMKIIγ는 중요한 역할을 합니다. | ||||||