Calpain 3 억제제
일반적인 칼파인 3 억제제에는 단트롤렌 CAS 7261-97-4, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, 오메프라졸 CAS 73590-58-6, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 가바펜틴 CAS 60142-96-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
칼파인 3 억제제는 프로테아제와 직접적으로 상호작용하지는 않지만 세포 칼슘 수치를 조절하여 칼파인 3의 활성 감소를 유도하는 다양한 화학 물질을 포함합니다. 칼파인 3의 활성은 칼슘 항상성과 밀접한 관련이 있으며, 나열된 화합물은 이 균형을 깨뜨려 칼파인 3 단백질 분해 활성을 감소시키는 역할을 합니다. 이러한 화합물은 서로 다른 메커니즘을 사용하여 이러한 효과를 달성합니다. 일부는 칼슘 채널 수준에서 작용하여 채널 자체 또는 채널을 제어하는 수용체를 차단하여 칼슘 유입을 감소시킵니다. 다른 약물은 세포 내에서 직접 칼슘을 킬레이트화하거나 칼파인 3 활성화를 위해 칼슘을 공급하는 저장 및 방출 메커니즘에 영향을 미칩니다. 이 억제제 그룹에는 베라파밀, 니페디핀, 암로디핀과 같은 칼슘 채널 차단제가 포함되며, 이들은 전통적으로 심혈관계 적응증에 사용되지만 세포 칼슘 수준을 조절하는 부차적인 기능을 합니다.
칼슘 신호 경로를 억제하는 것은 칼파인 3의 활동을 조절하는 데 중요한 전략입니다. 근병증에서 칼파인 3의 역할은 근육 세포 내에서 정확한 칼슘 조절의 중요성을 강조하며, 이러한 화합물은 칼파인 3 기능에 필요한 칼슘 이온의 섬세한 균형을 바꿀 수 있는 능력을 가지고 있습니다. 이러한 억제제의 작용은 근육 세포의 여기-수축 결합에 중요한 전압 게이트 L형 칼슘 채널 또는 효소 활성화를 포함한 다양한 세포 과정에 필요한 이온을 공급하는 세포 내 칼슘 저장소 등 특정 표적에 따라 더욱 구별됩니다. 이러한 화합물은 칼슘 신호 전달 체계의 다양한 구성 요소에 결합하여 유리 칼슘의 양을 감소시켜 칼파인 3을 간접적으로 억제합니다. 본질적으로 이러한 화합물에 의한 칼파인 3 활성의 효과적인 감소는 세포 내 칼슘 역학에 미치는 영향의 결과입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
단트롤렌은 라이노딘 수용체를 길항하여 소포체에서 칼슘 방출을 방해합니다. 단트롤렌은 세포 내 칼슘 농도를 감소시킴으로써 효소 활동을 위해 칼슘이 필요한 칼파인 3을 간접적으로 억제하여 이 프로테아제와 관련된 단백질 분해를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM은 세포 내 에스테라아제에 의해 가수분해되면 칼슘 이온과 결합하여 세포질 칼슘 수치를 낮추는 세포 투과성 칼슘 킬레이트입니다. 결과적으로 칼파인 3의 활성화에 필요한 칼슘 가용성을 제한하여 칼파인 3의 활동을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
양성자 펌프 억제제로 널리 알려진 오메프라졸은 세포 내 구획의 pH를 높이고 칼슘 격리에 영향을 줄 수 있습니다. 프로테아제는 칼슘 이온에 의존하기 때문에 이러한 칼슘 처리의 변화는 칼파인 3의 활성화를 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 L형 칼슘 채널을 통한 칼슘의 유입을 방해하는 칼슘 채널 차단제입니다. 베라파밀은 근육 세포의 칼슘 가용성을 감소시킴으로써 칼파인 3의 활성화를 감소시켜 간접적으로 단백질 분해 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
가바펜틴은 전압 게이트 칼슘 채널의 알파-2-델타 서브유닛에 결합하여 칼슘 유입을 조절하고 칼파인 3을 포함한 프로테아제 활성을 조절할 수 있는 다운스트림 신호 경로에 영향을 주어 그 기능에 필요한 가용 칼슘을 제한함으로써 잠재적으로 칼파인 3을 포함한 프로테아제 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB는 IP3 수용체 및 저장 작용을 하는 칼슘 유입을 억제하여 세포 내 칼슘 항상성에 영향을 미칩니다. 2-APB는 칼슘 신호를 조절함으로써 프로테아제 활성에 중요한 칼슘 수치를 감소시켜 간접적으로 칼파인 3 활성의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365는 수용체 매개 칼슘 유입 및 저장 작용 칼슘 채널을 억제하여 세포의 칼슘 항상성을 방해합니다. 따라서 세포 내 칼슘 수치의 감소는 칼파인 3이 매개하는 칼슘 의존적 단백질 분해 과정을 감소시킴으로써 칼파인 3을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
베프리딜은 칼슘 채널 차단제로, 전압-게이팅 칼슘 채널과 세포 내 저장소에서 칼슘 방출을 모두 억제하여 세포 내 칼슘 수치를 낮춥니다. 이러한 칼슘 수치 감소는 칼파인 3과 같은 칼슘 의존성 효소의 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
플루나리진은 칼모둘린 결합 특성과 히스타민 H1 차단 활성을 가진 선택적 칼슘 유입 차단제입니다. 이 화합물의 작용은 세포질 칼슘 수치를 감소시켜 프로테아제 활성에 필요한 칼슘 이온 농도를 감소시킴으로써 간접적으로 칼파인 3의 활성을 억제합니다. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8(트리플루오페라진)은 세포 내 칼슘 방출을 억제하여 칼파인 3과 같이 칼슘 이온에 의존하는 효소의 기능에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 칼슘의 가용성을 감소시킴으로써 TMB-8은 칼파인 3의 효소 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||