Calpain 13 활성제

일반적인 칼파인 13 활성제에는 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, A23187 CAS 52665-69-7, 카페인 CAS 58-08-2, 카르바콜 CAS 51-83-2, 라이노딘 CAS 15662-33-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

칼파인 13 활성화제는 주로 세포 내 칼슘 수준을 조절하여 칼파인 13의 활성화를 간접적으로 유도할 수 있는 화합물을 포괄하는 클래스입니다. 이러한 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 일부는 탭시가르긴 및 사이클로피아존산에서 볼 수 있듯이 SERCA 펌프를 억제하여 소포체(ER)로의 칼슘 격리를 방해하여 세포질 칼슘을 증가시켜 Calpain 13의 단백질 분해 활성을 향상시킬 수 있습니다. A23187 및 라이노딘과 같은 다른 약물은 칼슘 채널 또는 수용체에 직접 작용하여 세포 내 저장소에서 칼슘의 방출을 촉진하여 칼파인 13 활성화에 필요한 칼슘의 국소 농도를 증가시켜 칼파인 13의 기능적 활성을 향상시킵니다.

4-클로로-엠-크레졸 및 카페인과 같은 화합물은 세포 내 칼슘 조절에 중추적인 역할을 하는 라이노딘 수용체 채널을 통해 칼슘 방출을 유도합니다. 이러한 화합물은 칼파인 13 활성화에 필요한 칼슘 이온이 세포 내 환경에 풍부하게 공급되도록 합니다. 카르바콜은 콜린성 작용제로 작용하여 ER에서 칼슘을 동원하여 세포 내 칼슘을 증가시킴으로써 칼파인 13 활성화에 도움이 되는 환경을 제공합니다. 칼파인 13의 기능적 활동은 세포 칼슘 채널을 조절하는 화합물의 영향을 더 많이 받습니다. 예를 들어, 베라파밀 및 니카르디핀과 같은 칼슘 채널 차단제는 칼슘 균형을 유지하려는 항상성 메커니즘을 통해 간접적으로 세포 내 칼슘 증가를 유도하여 칼파인 13 활성의 상향 조절을 초래할 수 있습니다.