CAGE-1 억제제

일반적인 CAGE-1 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 트리시리빈 CAS 35943-35-2 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CAGE-1의 화학적 억제제는 주로 CAGE-1이 포함되거나 상호 작용하는 다양한 신호 전달 경로를 방해하여 작용합니다. 라파마이신은 CAGE-1과 관련된 신호 전달 경로에서 중요한 키나아제인 mTOR를 직접 표적으로 하여 CAGE-1 관련 성장 신호의 약화를 유도합니다. 마찬가지로 PP242와 토린 1은 mTORC1과 mTORC2 복합체를 모두 억제함으로써 mTOR 경로 활성을 하향 조절하여 CAGE-1 기능을 감소시킵니다. Ku-0063794는 또한 이러한 mTOR 복합체를 표적으로 하여 mTOR 신호와 그에 따른 CAGE-1 활성의 감소에 기여합니다. PF-4708671은 mTOR의 하류에서 작용하는 S6K1을 전문적으로 억제하여 단백질 합성과 세포 증식에 필수적인 CAGE-1 매개 신호의 감소를 초래합니다.

또한, LY294002와 워트만닌은 PI3K/Akt/mTOR 경로에서 PI3K를 표적으로 하는 억제제입니다. 이 화합물은 PI3K를 억제함으로써 Akt 인산화와 그에 따른 mTOR 활성을 감소시켜 CAGE-1 기능을 간접적으로 억제합니다. 트리시리빈은 특히 Akt를 억제하며, 이를 통해 CAGE-1 기능을 강화하는 다운스트림 신호도 감소시킵니다. 또한 U0126과 PD98059는 각각 MAPK/ERK 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK1/2와 MEK의 선택적 억제제입니다. 이 경로는 CAGE-1과 관련된 경로와 교차할 수 있기 때문에 이러한 화합물에 의한 MEK 억제는 CAGE-1 신호 감소로 이어집니다. 마지막으로, SB203580과 SP600125는 MAPK 경로의 일부인 p38 MAP 키나아제와 JNK를 억제합니다. MAPK 활성은 CAGE-1에 영향을 미칠 수 있으므로 SB203580과 SP600125에 의해 이러한 키나아제가 억제되면 CAGE-1 활성이 감소합니다.