Cactin 억제제

일반적인 캑틴 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 184,352 CAS 212631-79-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1, 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

캑틴 억제제는 단백질의 기능을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. 워트만닌은 PI3K를 표적으로 하여 PI3K-PDK1-Akt 신호 전달 경로를 해체함으로써 캑틴의 단백질 안정성을 떨어뜨리고 결국에는 분해합니다. 이는 MEK1/2 억제제인 PD184352가 ERK 활성화를 억제하여 세포 분열에 참여하는 캑틴의 능력을 손상시키는 것과는 대조적입니다. 라파마이신과 PP242는 mTOR 억제제이지만 표적이 다릅니다. 라파마이신은 mTORC1 복합체에 영향을 미치는 반면 PP242는 mTORC1과 mTORC2 모두를 표적으로 하여 Cactin 인산화와 활성을 감소시킵니다. PD0325901과 셀루메티닙도 MEK 억제제이지만 Cactin의 핵 전위를 감소시키는 ERK 인산화에 대한 특이성이 다릅니다.

키나아제 억제제인 소라페닙은 RAF, VEGFR, PDGFR을 포함한 여러 표적에 영향을 미쳐 캑틴을 불안정하게 만듭니다. SP600125는 JNK를 억제하여 c-Jun 인산화를 감소시키고, 나아가 스트레스 반응에서 캑틴의 역할을 감소시킵니다. AG490은 특히 JAK-STAT 경로를 방해하여 STAT3 인산화에 영향을 미치고, 따라서 Cactin 매개 전사 조절에 영향을 미칩니다. 보르테조밉의 프로테아좀 억제 메커니즘은 캑틴을 분해하여 세포 내 역할을 변경합니다. Nutlin-3는 다른 축에서 작용하여 MDM2-p53 상호 작용을 억제하여 Cactin이 보조 인자로 작용하는 전사 활동을 감소시킵니다. 마지막으로, Ku-55933은 ATM 키나아제를 억제하여 ATM 매개 인산화 사건을 억제함으로써 DNA 복구에서 Cactin의 역할에 영향을 미칩니다.