c-Kit 억제제

일반적인 c-Kit 억제제에는 이매티닙 메실산염 CAS 220127-57-1, 이매티닙 CAS 152459-95-5, 소라페닙 CAS 284461-73-0, 수니티닙 말산염 CAS 341031-54-7 및 VEGFR2 키나제 억제제 III CAS 204005-46-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

c-Kit 억제제는 c-Kit 수용체 티로신 키나아제의 활성을 선택적으로 표적화하여 억제하는 저분자 화합물에 속합니다. CD117 또는 줄기세포 인자 수용체라고도 하는 c-Kit 수용체는 세포 생존, 증식, 분화 및 이동을 포함한 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 세포 외 리간드 결합 도메인, 단일 막 통과 영역 및 세포 내 티로신 키나제 도메인을 특징으로 하는 수용체 티로신 키나제 계열에 속하는 막 통과 단백질입니다. c-Kit 수용체의 활성화는 리간드인 줄기세포 인자(SCF)와 결합할 때 발생하며, 이는 수용체 이합체화 및 세포질 도메인 내의 특정 티로신 잔기의 후속 자가 인산화를 촉발합니다. 이 인산화 이벤트는 차례로 다양한 세포 반응을 조절하는 다운스트림 신호 경로의 모집 및 활성화로 이어집니다.

c-Kit 억제제는 c-Kit 수용체의 세포 내 티로신 키나제 도메인에 결합하여 효과를 발휘함으로써 티로신 잔기의 인산화를 방지하고 다운스트림 신호 캐스케이드를 중단합니다. 이러한 억제제는 c-Kit에 대해 매우 선택적으로 작용하도록 설계되어 다른 키나제에 대한 표적 이탈 효과를 최소화합니다. c-Kit 신호의 억제는 이 수용체에 의해 주도되는 정상적인 세포 과정을 방해하여 세포 성장, 생존 및 이동에 영향을 미칩니다. c-Kit 억제제의 구조적 다양성은 결합 모드의 다양성을 허용하여 다양한 형태의 c-Kit 활성화를 표적으로 삼는 특이성을 제공합니다. c-Kit 억제제에 대한 연구를 통해 다양한 세포 기능을 이끄는 근본적인 분자 메커니즘을 더 잘 이해하게 되었고, 조절되지 않는 c-Kit 신호가 중요한 역할을 하는 질병에 개입할 수 있는 길을 밝혀냈습니다.