c-Erb-A β-1 억제제

일반적인 c-Erb-A β-1 억제제에는 글루타치온, 환원된 CAS 70-18-8, 메티마졸 CAS 60-56-0, 아미오다론 CAS 1951-25-3, 6-프로필-2-티오우라실 CAS 51-52-5 및 케토코나졸 CAS 65277-42-1 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

c-Erb-A β-1 억제제는 갑상선 호르몬 수용체 베타-1(THRβ1)의 기능을 억제하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 갑상선 호르몬과 직접적으로 경쟁하여 수용체와 결합하거나 수용체 활동, 유전자 발현 및 호르몬 합성을 조절할 수 있습니다. NH-3 및 테트락과 같은 직접 억제제는 THRβ1의 리간드 결합 도메인을 점유하여 수용체 활성화 및 다운스트림 유전자 전사에 필요한 갑상선 호르몬의 결합을 막는 방식으로 작용합니다. 1-850과 같은 화합물은 THRβ1을 선택적으로 길항하여 전사 활성을 감소시키도록 설계되었습니다.

GC-1과 같은 일부 화합물은 선택적 조절제로 작용할 수 있으며, 특정 상황에서는 THRβ1에 대한 보조 활성제 모집을 억제하여 길항제로 작용할 수도 있습니다. 아미오다론은 티록신(T4)과 구조적으로 유사하기 때문에 갑상선 호르몬 작용을 방해하여 THRβ1 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 다른 억제제는 갑상선 호르몬 수치를 낮춤으로써 간접적으로 THRβ1 활성화를 감소시킵니다. MMI와 PTU는 갑상선 호르몬 합성을 억제하는 항갑상선제이며, 케토코나졸은 호르몬 대사에 영향을 미칩니다. 덱사메타손은 수용체 발현에 영향을 미쳐 THRβ1의 전사 활동을 변화시킵니다.