BRD4 활성제

일반적인 BRD4 활성제에는 MS417 CAS 916489-36-6, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염소산염)가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

BRD4(브로모도메인 함유 4)는 히스톤 꼬리의 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하여 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 BET(브로모도메인 및 말단 외) 단백질 계열의 일원입니다. BRD4는 염색질 판독기 역할을 하며 아세틸화된 히스톤에 결합하여 특정 유전자 프로모터 및 인핸서에 전사 메커니즘을 모집합니다. 이 과정은 세포 주기 진행, 분화 및 생존에 관여하는 유전자를 조절하는 데 필수적인 과정입니다. 아세틸화된 염색질과 상호 작용하는 BRD4의 능력은 염색질 변형과 전사 조절 사이의 가교 역할을 하는 후성유전학적 조절에서 그 중요성을 강조합니다. BRD4는 주요 유전자의 발현에 영향을 미침으로써 성장, 발달, 환경 신호에 대한 반응 등 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다.

BRD4가 활성화되는 메커니즘은 히스톤 단백질의 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하고 결합하는 특수 영역인 브로모도메인과 관련이 있습니다. 이 결합은 전사 활성제와 RNA 중합효소 II 복합체가 유전자 프로모터에 쉽게 결합하여 전사를 시작하고 유지하도록 합니다. BRD4의 화학적 활성화제는 일반적으로 BRD4에 직접 결합하여 염색질과의 상호작용을 조절하고 형태를 변경하여 DNA 결합을 촉진하거나 BRD4와 다른 염색질 관련 단백질 간의 상호작용을 억제하여 BRD4의 전사 활동을 간접적으로 강화함으로써 기능을 합니다. 이러한 활성화제는 BRD4의 제어를 받는 유전자의 상향 조절로 이어져 세포 주기 유지, 세포 사멸 및 세포 분화에 중요한 세포 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. BRD4의 브로모도메인에 대한 이러한 화학물질의 특이성과 BRD4 활성에 영향을 미치는 능력은 암 및 염증성 질환과 같이 유전자 발현이 조절되지 않는 질환에서 BRD4를 표적으로 삼을 수 있는 가능성을 강조합니다. 유전자 발현에서 BRD4의 역할에 대한 이해와 그 활성을 조절하는 화학적 활성제의 개발은 후성유전학 및 전사 조절 분야에서 중요한 연구 분야입니다.