BRD4阻害剤
一般的なBRD4阻害剤には、(+/-)-JQ1、PFI-1 CAS 1403764-72-6、(S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2- -[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5、CPI-203 CAS 1446144-04- 2および4-[(1E)-2-(2-アミノ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)ジアゼニル]-N-2-ピリジルベンゼンスルホンアミド CAS 1395084-25-9。
BRD4阻害剤は、細胞内の転写プロセスとクロマチン再構築の複雑な協調に複雑に関与する重要なエピジェネティック調節因子である、ブロモドメイン含有タンパク質4（BRD4）を標的として阻害するように戦略的に設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤の主な作用機序は、BRD4とアセチル化ヒストン間の重要な相互作用を妨害し、それによってBRD4とクロマチンとの結合およびそれに続く遺伝子発現の調節を阻害する能力にあります。分子レベルでは、BRD4は2つのブロモドメインを有していることで特徴づけられます。この特殊な領域は、ヒストン上のアセチルリジン残基を認識する能力に優れています。このユニークな構造的特徴により、BRD4は転写複合体の集合のための分子足場として機能し、遺伝子発現の複雑な協調を促進します。BRD4のブロモドメインにBRD4阻害剤が正確かつ選択的に結合することで、BRD4のクロマチンへの結合が妨げられ、転写活性を制御するBRD4の能力が阻害されます。この干渉は、遺伝子制御の精巧に調整されたメカニズムを乱す力として現れ、細胞周期の進行、細胞分化、炎症反応の制御など、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。
BRD4阻害剤の開発に対する関心の高まりと積極的な研究は、細胞の挙動の調節に広範囲にわたる影響を及ぼす可能性があるという期待を裏付けています。BRD4とエピジェネティックなランドスケープの複雑な相互作用により、これらの阻害剤は遺伝子制御の複雑性を解明する有望な候補となっています。細胞プロセスにおける複雑な相互作用におけるBRD4の役割に関する理解が進むにつれ、BRD4阻害剤は遺伝子発現の微妙な言語を解読し、細胞挙動を操作する新たな戦略を明らかにする貴重なツールとして位置づけられています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1はBRD4の強力な阻害剤であり、クロマチン・ダイナミクスを調節するユニークな能力を持っている。ブロモドメインを選択的に標的とし、特異的なπ-πスタッキング相互作用に関与して結合特異性を高める。この化合物は足場が硬いため、安定したコンフォメーションが得られ、標的との相互作用が最適化される。さらに、PFI-1は良好な速度論的特性を示し、転写制御の効果的な調節に不可欠な迅速な会合および解離速度を可能にする。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(±)-JQ1はブロモドメインを含むタンパク質BRD4の選択的阻害剤であり、ユニークな結合メカニズムによりタンパク質間相互作用を阻害することが特徴である。この化合物は水素結合と疎水性相互作用を行い、BRD4との複合体を安定化させる。その構造的柔軟性により、多様なコンフォメーション状態が可能となり、結合親和性が高まる。さらに、この化合物の溶解特性は、生物学的システム内での分布を容易にし、標的との効果的な結合を促進する。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6 -yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide (OTX-015) は、BRD2、BRD3、および BRDIt を標的とする低分子阻害剤である。研究では有望な抗腫瘍活性を示しており、さまざまな癌について調査されている。 | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203は、癌細胞において抗増殖効果を示したBRD4の選択的阻害剤です。BRD4媒介性転写を阻害することができ、血液悪性腫瘍の研究モデルで評価されています。 | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-アミノ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)ジアゼニル]-N-2-ピリジルベンゼンスルホンアミド（MS436）は、 BRD4およびBRDItのブロモドメインを標的とする強力な低分子阻害剤である。癌細胞において抗増殖効果を示し、抗癌療法としての可能性について研究されている。 | ||||||