BRD3 억제제

일반적인 BRD3 억제제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 HCl 염), (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, 9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 RVX 208.

브로모도메인 함유 단백질 3(BRD3)은 염색질 리모델링과 유전자 전사 조절에 필수적인 역할을 하는 브로모도메인 및 말단 외 도메인(BET) 단백질 계열에 속하는 단백질로 크로마틴 리모델링과 유전자 전사 조절에 중요한 역할을 합니다. BRD3는 히스톤 단백질의 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하여 특정 염색질 영역에 결합하고 전사 조절 복합체를 모집할 수 있는 두 개의 브로모도메인을 포함하고 있습니다. BRD3는 아세틸화된 히스톤과의 상호작용을 통해 세포 주기 진행, 증식, 분화 등 다양한 세포 과정에 관여하는 유전자의 발현을 조절합니다. 또한 BRD3는 여러 질병, 특히 암의 발병에 관여하는 것으로 알려져 있어 개입할 수 있는 매력적인 표적이 되고 있습니다.

BRD3 기능의 억제는 유전자 발현을 조절하고 발암 경로를 방해하기 위한 유망한 접근 방식입니다. BRD3의 활동을 억제하기 위한 몇 가지 메커니즘이 제안되었으며, 가장 일반적인 전략은 브로모도메인을 표적으로 하는 저분자 억제제를 개발하는 것입니다. 이러한 억제제는 일반적으로 아세틸화된 히스톤 리간드와 브로모도메인과 결합하기 위해 경쟁하여 BRD3가 염색질과 상호 작용하고 전사 기계를 모집하는 것을 방지합니다. 또한 일부 억제제는 BRD3와 관련된 단백질과 단백질 간의 상호작용을 방해하여 전사 조절 기능을 더욱 약화시킬 수 있습니다. 중요한 것은 BRD3 억제제의 특이성과 선택성이 표적 이탈 효과와 독성을 최소화하는 데 중요한 고려 사항이라는 점입니다.