BRD1 억제제

일반적인 BRD1 억제제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염산 염), (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, 9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 RVX 208.

BRD1 억제제는 브로모도메인 함유 단백질 1로도 알려진 BRD1 단백질의 활성을 표적으로 삼고 조절하도록 특별히 설계된 화합물 계열에 속합니다. BRD1은 염색질 구조와 유전자 발현 조절에 관여하는 단백질로 구성된 브로모도메인 및 말단외 도메인(BET) 계열의 일원입니다. 이 단백질은 히스톤 단백질의 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하고 결합하여 유전자 전사에 영향을 미칠 수 있는 브로모도메인이 특징입니다. BRD1의 정확한 기능은 아직 밝혀지지 않았지만, 염색질 리모델링, 전사 조절 및 잠재적으로 신경 발달에 관여하는 것으로 알려져 있습니다. BRD1을 표적으로 삼도록 설계된 억제제는 주로 이 단백질과 관련된 기능적 특성과 조절 메커니즘을 조사하기 위한 분자 및 세포 생물학 연구에 사용됩니다.

BRD1 억제제의 개발에는 일반적으로 BRD1과 선택적으로 상호작용하고 후성유전학적 조절자로서 그 활동을 조절할 수 있는 분자를 식별하거나 설계하기 위한 생화학적, 생물물리학적, 구조적 접근법의 조합이 포함됩니다. 이러한 화합물은 BRD1을 억제함으로써 잠재적으로 아세틸화된 히스톤에 결합하여 유전자 발현에 영향을 미치는 능력을 방해하여 다양한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 연구자들은 BRD1 억제제를 사용하여 염색질 구조, 전사 조절 및 다양한 세포 유형과 발달 맥락에서 유전자 조절에 대한 잠재적 기여에서 이 단백질이 수행하는 복잡한 역할을 탐구합니다. 또한 이러한 억제제는 BET 계열 단백질과 관련된 광범위한 후성유전학적 경로 네트워크를 분석하여 후성유전학의 근본적인 메커니즘을 밝히고 추가적인 과학적 탐구를 위한 잠재적인 길에 대한 통찰력을 제공하는 귀중한 도구로 사용됩니다.