BRD1 활성제
일반적인 BRD1 활성화제에는 (+/-)-JQ1, GSK 525762A 및 RVX 208이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
BRD1 활성화제는 브로모도메인 함유 단백질 1(BRD1)과 상호 작용하고 그 활성을 조절하도록 설계된 저분자 계열에 속합니다. BRD1은 후성유전학적 조절과 유전자 발현에 중요한 역할을 하는 브로모도메인 및 세포외 도메인(BET) 단백질 계열의 일원입니다. 브로모도메인은 세포핵에서 DNA를 포장하는 복잡한 구조인 염색질의 필수 구성 요소인 히스톤 단백질의 아세틸화된 라이신 잔기를 특이적으로 인식하고 결합하는 단백질 도메인입니다. 특히 BRD1은 유전자 전사 및 염색질 리모델링 과정의 중요한 조절 인자로 밝혀졌습니다.
BRD1 활성화제는 BRD1의 브로모도메인에 선택적으로 결합하여 아세틸화된 히스톤 및 기타 염색질 관련 단백질과 상호 작용하는 능력을 향상시키는 단백질의 형태 변화를 유도하도록 설계되었습니다. BRD1은 특정 유전자 유전자좌에 전사 메커니즘을 모집하는 데 관여하기 때문에 이러한 결합 친화력이 증가하면 유전자 발현 패턴이 변경될 수 있습니다. 이러한 활성화제는 BRD1 활성을 조절함으로써 세포 분화, 증식, 발달 등 BRD1에 의해 조절되는 다양한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
브로모도메인 억제제인 JQ1은 브로모도메인과 결합하여 BRD1을 직접 활성화합니다. 이 결합은 BRD1과 아세틸화된 히스톤의 상호작용을 방해하여 후성유전학적 조절을 통해 BRD1의 활성을 증가시키고 유전자 발현을 강화합니다. 카페인은 BRD1의 직접적인 활성화제 역할을 합니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762A라고도 알려진 I-BET762는 브로모도메인 단백질을 억제하여 BRD1의 활성화를 간접적으로 촉진합니다. 브로모도메인 단백질과 아세틸화된 히스톤 사이의 결합을 방해함으로써 BRD1의 활성을 높이고 유전자 발현 패턴을 증가시킵니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 또는 아파타발론은 후성유전학적 조절을 통해 BRD1의 활성화를 간접적으로 향상시킵니다. 이는 히스톤 변형에 영향을 미쳐 잠재적으로 BRD1이 염색질에 더 많이 결합하고 유전자 발현의 활성이 증가하도록 유도합니다. | ||||||