brachyury 2 억제제

일반적인 브라키유리 2 억제제에는 GSK-3 억제제 XVI CAS 252917-06-9, XAV939 CAS 284028-89-3, LY2090314 CAS 603288-22-8, LGK 974 CAS 1243244-14-5 및 IWP-2 CAS 686770-61-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

T-박스 전사인자 계열에 속하는 브라키유리 2는 배아 발달, 특히 중배엽 형성과 분화에서 중추적인 역할을 합니다. 이 단백질은 초기 척추동물 배아의 결정적인 구조인 노토코드의 사양에 매우 중요합니다. 브라키유리 2는 배아 발달 과정에서 세포 분화, 이동, 패턴 형성에 관여하는 유전자의 발현을 조절하여 노토코드의 적절한 형성을 보장하고 척추 동물의 신체 계획을 수립하는 데 기여합니다. 브라키유리 2의 조절은 세포의 운명 결정과 배아 발달에 관여하는 중요한 경로인 Wnt 신호 전달 경로와 밀접한 관련이 있습니다. 브라키유리 2는 Wnt 신호의 하류에서 작용하며, Wnt의 활성화는 β-카테닌의 안정화로 이어집니다. 안정화된 베타카테닌은 핵으로 이동하여 브라키유리 2를 포함한 T-박스 전사인자와 상호작용하여 노토코드 발달에 중요한 표적 유전자의 발현을 조절합니다.

브라키유리 2의 억제는 Wnt 경로, 특히 베타카테닌을 안정화시키고 핵 전위를 촉진하는 상호 작용을 방해하는 것을 포함합니다. GSK-3 억제제 XVI 및 LY2090314와 같은 화학적 억제제는 β-카테닌을 인산화하여 분해하도록 표시하는 키나아제인 GSK3를 표적으로 합니다. GSK3를 억제하면 β-카테닌이 안정화되어 다운스트림 유전자 발현이 변경되고 Wnt 경로를 통해 브라키유리2 수치가 간접적으로 조절됩니다. 마찬가지로 XAV939 및 JW74와 같은 화합물은 β-카테닌/TCF 상호 작용을 방해하여 β-카테닌/TCF 복합체의 전사 활동을 막고 브라키유리 2의 발현을 간접적으로 조절합니다. LGK974 및 G007-LK와 같은 탄키라제 억제제는 탄키라제 활성을 차단하고 Axin을 안정화하며 β-카테닌의 분해를 촉진함으로써 Brachyury 2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이는 Wnt 신호를 방해하고 β-카테닌의 안정성과 가용성을 변화시켜 브라키유리 2 수치에 영향을 미칩니다. 이러한 억제제는 Wnt 신호와 브라키유리 2 사이의 복잡한 상호 작용을 보여주며, 배아 발달과 다양한 병리학적인 맥락에서 브라키유리 2 발현을 조절하는 잠재적인 전략에 대한 통찰력을 제공합니다.