BMP4 활성제

일반적인 BMP4 활성화제는 4-(6-(4-(피페라진-1-일)페닐)피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)퀴놀린 CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, SB 431542 CAS 301836-41-9, 도르소모르핀 디하이드로클로라이드 CAS 1219168-18-9 및 LDN-214117 CAS 1627503-67-6 등을 포함하나 이에 국한되지 않습니다.

BMP4 활성화제는 다양한 생물학적 메커니즘을 통해 BMP4의 기능적 활성을 간접적으로 강화하는 다양한 화합물을 포함합니다. Chordin, 그렘린, 폴리스타틴, 노긴과 같은 화합물은 일반적으로 BMP4에 결합하여 수용체와의 상호작용을 방해함으로써 BMP4 길항제로서 작용합니다. 그러나 이러한 화합물의 활성이 억제되면 결과적으로 수용체를 통한 신호 전달을 위한 BMP4의 가용성이 증가하여 BMP4 경로 활성이 향상됩니다. 마찬가지로, BMP4 공동 수용체에 결합하는 스클레로스틴을 억제하면 BMP4에 대한 수용체의 가용성이 증가하여 신호 기능을 효과적으로 강화합니다. LDN-193189, DMH1, LDN-214117과 같은 저분자 억제제는 ALK2 및 ALK3와 같은 BMP 유형 I 수용체를 표적으로 하며, 억제제이긴 하지만 보상 피드백 메커니즘을 통해 BMP4 성분의 민감도 또는 발현을 향상시켜 의도하지 않게 BMP4 신호를 상향 조절할 수 있습니다.

반면, SB431542는 TGF-β 1형 수용체 ALK5를 표적으로 하여 TGF-β와 BMP 경로 사이의 억제성 누화를 감소시킴으로써 BMP4 신호를 강화하여 잠재적으로 BMP4 경로 활성화 쪽으로 균형을 전환할 수 있습니다. 도르소모르핀과 알키온 화합물도 이러한 조절의 복잡성에 기여하며, BMP 신호의 억제제로서의 역할에도 불구하고 피드백 루프를 유도하여 궁극적으로 BMP4 활성을 증폭시킬 수 있습니다. 마지막으로, 신경학적 효과가 큰 화합물인 코카인은 신경 맥락에서 BMP4 신호에 영향을 미치는 것으로 관찰되었으며, 이는 코카인 노출로 인한 변화가 BMP4 관련 경로의 조절 및 강화로 이어질 수 있음을 시사합니다. 종합적으로, 이러한 BMP4 활성화제는 BMP4의 생물학적 길항제 및 신호 수용체에 대한 전략적 영향을 통해 직접적인 작용 작용이나 유전자 발현 증가 없이도 BMP4의 기능적 활동을 향상시키는 다각적인 접근 방식을 제공합니다.