BIP 억제제
일반적인 BIP 억제제에는 7-하이드록시-4-메틸-2-옥소-2H-크로멘-8-카발데히드 CAS 14003-96-4, 살루브리날 CAS 405060-95-9, 구아나벤즈 아세테이트 CAS 23256-50-0, STF 083010 CAS 307543-71-1 및 VER 155008이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
BIP 억제제는 소포체(ER) 스트레스 반응과 관련된 다양한 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물로 구성되어 있으며, 궁극적으로 핵심 샤프론 단백질인 BIP를 억제하는 데 사용됩니다. 주목할 만한 직접 억제제 중 하나는 4μ8C로, IRE1 경로를 표적으로 하여 IRE1의 활성화를 억제하고 결과적으로 ER 스트레스 동안 BIP 발현을 감소시킵니다. 살루브리날, ISRIB, 구아나벤츠, STF-083010, VER-155008, 세아핀-A, KIRA6 등 여러 화합물은 IRE1α-XBP1 경로를 조절하여 BIP를 간접적으로 억제합니다. 이러한 화합물은 XBP1의 스플라이싱을 방해하여 XBP1에 의한 BIP의 전사 조절을 방해합니다. 또한 Ceapin-A와 KIRA6는 IRE1α RNase 활성을 특이적으로 억제하여 IRE1α-XBP1 신호 전달 축을 더욱 약화시킵니다.
구아나벤즈는 또한 PERK 경로를 표적으로 하여 간접적으로 BIP를 억제합니다. 이 약물은 eIF2α의 탈인산화를 촉진하여 전체 단백질 합성에 영향을 미치고 BIP 발현에 간접적으로 영향을 미칩니다. 또 다른 간접 억제제인 5-플루오로우라실(5-FU)은 ER 스트레스를 유도하고 UPR(언폴딩 단백질 반응)을 활성화하여 BIP 수준을 조절합니다. 또한 2-데옥시글루코스와 탭시가르긴 같은 화합물은 각각 세포 에너지 항상성과 칼슘 항상성을 방해하여 ER 스트레스를 유도함으로써 BIP를 간접적으로 억제합니다. 이러한 화합물은 UPR을 활성화하여 궁극적으로 BIP 발현에 영향을 미칩니다. 요약하면, BIP 억제제는 ER 스트레스 반응에 관여하는 주요 경로를 표적으로 삼아 직간접적으로 BIP 발현에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 보여줍니다. 이러한 억제제에 의해 영향을 받는 특정 생화학적 및 세포 경로를 이해하면 BIP의 복잡한 조절과 ER 항상성 유지에 대한 역할에 대한 귀중한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde | 14003-96-4 | sc-319733 | 500 mg | $367.00 | ||
4μ8C라고도 불리는 이 화합물은 IRE1(이노시톨 요구 효소 1) 경로를 특이적으로 표적으로 하여 BIP를 직접 억제하는 약물입니다. 이 화합물은 소포체(ER) 스트레스 반응에 관여하는 IRE1의 활성화를 억제합니다. 4μ8C는 IRE1을 차단함으로써 BIP 발현을 간접적으로 억제합니다. IRE1은 일반적으로 ER 스트레스 시 BIP의 발현을 유도하는데, 4μ8C는 이 신호 경로를 방해하여 BIP 수치를 감소시킵니다. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $34.00 $104.00 | 87 | |
살루브리날은 eIF2α(유핵 인산화 인자 2α) 신호 전달 경로를 표적으로 하여 BIP를 간접적으로 억제하는 화합물입니다. 이 약은 eIF2α의 탈인산화를 담당하는 효소를 억제하여 탈인산화를 촉진함으로써 전체 단백질 합성을 약화시킵니다. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $102.00 $468.00 $832.00 $4162.00 $7283.00 | 2 | |
구아나벤즈는 PERK(단백질 키나아제 R 유사 소포체 키나아제) 경로를 표적으로 삼아 BIP를 간접적으로 억제하는 화합물입니다. PERK의 하류 인자인 eIF2α의 탈인산화를 촉진합니다. 구아나벤즈는 eIF2α 인산화를 억제함으로써 ER 스트레스 동안 번역 억제를 완화하여 BIP 발현에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $130.00 $184.00 $408.00 $714.00 $1236.00 | 3 | |
STF-083010은 접힌 단백질 반응(UPR)의 핵심 구성 요소인 IRE1α-XBP1(X-박스 결합 단백질 1) 경로를 조절하여 BIP를 간접적으로 표적으로 하는 화학적 억제제입니다. STF-083010은 ER 스트레스 동안 IRE1α에 의해 활성화되는 과정인 XBP1 스플라이싱을 억제합니다. XBP1은 BIP 수준을 조절하는 전사인자이기 때문에 STF-083010은 XBP1 스플라이싱을 방해함으로써 BIP 발현을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $203.00 $842.00 | 9 | |
VER-155008은 IRE1α-XBP1 경로를 표적으로 하여 BIP를 간접적으로 억제하는 화합물입니다. 특히 IRE1α의 엔도뉴클레아제 활성을 억제하여 XBP1 mRNA의 스플라이싱을 방지합니다. XBP1은 BIP 발현을 조절하기 때문에 VER-155008에 의한 IRE1α의 억제는 간접적으로 BIP 수준을 조절합니다. 이 화합물은 ER 스트레스 동안 펼쳐진 단백질 반응(UPR)의 핵심 구성 요소인 IRE1α-XBP1 신호 전달 축을 방해하여 BIP 발현에 영향을 미치는 간접적인 메커니즘을 제공합니다. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $37.00 $152.00 | 11 | |
플루오로우라실은 일반적인 단백질 폴딩과 ER 스트레스 반응에 영향을 미쳐 BIP 발현을 간접적으로 억제하는 화학 요법제입니다. 5-FU는 단백질 항상성을 방해하여 ER 스트레스를 유도하여 펼쳐진 단백질 반응(UPR)의 활성화로 이어집니다. BIP는 UPR에서 핵심적인 역할을 하므로 5-FU에 의한 ER 스트레스 유도는 BIP 수준을 간접적으로 조절합니다. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
2-데옥시글루코스는 PERK 경로를 표적으로 삼고 ER 스트레스를 유도하여 BIP 발현을 간접적으로 억제하는 화합물입니다. 해당 과정과 ATP 생성을 방해하여 에너지 고갈과 UPR(언폴딩 단백질 반응)의 활성화로 이어집니다. BIP는 ER 스트레스 동안 PERK의 하류 표적이므로 2-데옥시글루코스는 BIP 수준을 간접적으로 조절합니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
탭시가르긴은 칼슘 항상성 교란을 통해 ER 스트레스를 유도하여 BIP를 간접적으로 억제하는 화합물입니다. 이 약물은 유육종/소체 소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 ER에서 칼슘 방출과 그에 따른 ER 스트레스를 유발합니다. 탭시가긴은 BIP가 펼쳐진 단백질 반응(UPR)의 핵심 역할을 하므로 간접적으로 BIP 수준을 조절합니다. | ||||||