BIN2 억제제

일반적인 BIN2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 5-요오드투베르시딘 CAS 24386-93-4, H-89염산염 CAS 130964-39-5, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

BIN2의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 키나아제 활성을 방해할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. 스타우로스포린, K252a, 5-요오드투베르시딘은 BIN2의 활성 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 인산염 그룹이 기질 단백질로 이동하는 것을 효과적으로 방지하는 것으로 유명합니다. 스타우로스포린은 높은 효능으로 이를 달성하며, K252a는 키나제 도메인에 대한 특이성이 주목할 만하고 5-요오도투베르시딘의 아데노신 키나제 억제 특성은 BIN2에 대한 활성에 기여합니다. 마찬가지로 H-89와 RO-31-8220은 촉매 기능에 필수적인 BIN2의 ATP 결합 부위를 차단하는 방식으로 작용합니다. Gö 6983은 범키나아제 억제제로 알려져 있지만 ATP와 경쟁하여 BIN2를 방해함으로써 다운스트림 표적의 인산화를 방지하는 능력도 입증했습니다.

또한, 전통적으로 PI3K 억제제로 분류되는 LY294002와 워트만닌도 ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 BIN2를 억제할 수 있으며, 워트만닌은 키나제 도메인에 고유하게 공유 결합을 형성하여 ATP의 접근을 차단합니다. PD 98059는 주로 MEK 억제제이지만, BIN2와 동일한 신호 경로 내의 키나아제를 방해하여 캐스케이드 효과를 통해 BIN2의 키나아제 활성을 감소시킬 수 있습니다. SB 203580과 SP600125는 각각 p38 MAP 키나아제와 JNK를 표적으로 하여 BIN2 활성화에 필수적인 관련 신호 경로를 방해함으로써 BIN2를 간접적으로 억제합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 BIN2와 기계적인 유사성을 공유하는 단백질 키나아제 C에 작용하여 ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 BIN2를 억제함으로써 이 목록을 완성합니다.