BCKDK 억제제
일반적인 BCKDK 억제제에는 AICAR CAS 2627-69-2, 페닐부티레이트 나트륨 CAS 1716-12-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 리튬 CAS 7439-93-2 및 메트포르민-d6, 염산염 CAS 1185166-01-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
분지 사슬 케톤산 탈수소효소 키나아제(BCKDK) 억제제는 조절 효소인 BCKDK를 표적으로 하는 화합물 범주에 속합니다. BCKDK는 분지 사슬 케톤산 탈수소효소(BCKD)로 알려진 미토콘드리아 효소 복합체를 인산화하고 비활성화하는 효소입니다. BCKD 복합체는 류신, 이소류신, 발린을 포함하는 분지 사슬 아미노산(BCAA)의 이화 작용 경로에서 중추적인 역할을 합니다. 이러한 아미노산은 내인성 합성이 불가능하고 식단을 통해 섭취해야 하므로 인체 건강에 필수적입니다. BCKDK를 억제하면 BCKD 복합체의 인산화가 감소하여 BCKD 활성이 증가합니다. 결과적으로 이는 BCAA 이화 작용의 증가로 이어질 수 있습니다. 따라서 BCKDK 억제제는 BCAA의 분해를 담당하는 대사 경로를 조절하는 중요한 조절제입니다.
BCKDK 억제제의 설계는 종종 효소의 구조와 BCKD 복합체와의 상호 작용에 대한 분자 역학에 대한 이해를 바탕으로 이루어집니다. BCKDK 억제제는 BCKDK의 ATP 결합 부위에 특이적으로 결합하도록 구조화되어 인산염 그룹이 BCKD 복합체로 이동하는 것을 방지할 수 있습니다. 또는 BCKDK 효소의 다른 조절 도메인과 상호 작용하여 그 활성을 억제할 수도 있습니다. 유사한 구조적 특징을 가진 다른 키나아제를 방해하지 않고 BCAA 이화 작용을 표적으로 조절할 수 있다는 점에서 BCKDK 억제제의 특이성은 매우 중요합니다. 이러한 억제제의 개발에는 일반적으로 효능, 선택성 및 생리적으로 관련된 환경에서 효소와 상호 작용하는 능력 간의 신중한 균형이 필요합니다. BCKDK 억제제는 일반적으로 효소의 기능, 아미노산 대사에서 효소가 수행하는 조절 역할, 효소의 작용을 뒷받침하는 구조 생물학에 대한 광범위한 연구의 산물입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR은 아데노신 모노포스페이트(AMP)의 유사체로 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화할 수 있습니다. AMPK 활성화는 인산화를 통해 BCKDK에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 BCKDK의 활성과 그에 따른 BCAA의 이화 작용을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
페닐부티레이트는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로서 BCKDK의 과아세틸화를 유도하여 분해를 유도할 수 있습니다. 페닐부티레이트는 BCKDK 수치를 감소시킴으로써 간접적으로 BCKDC의 활성을 증가시켜 BCAA의 분해를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 단백질 합성 및 분해에 중요한 역할을 하는 mTOR 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 BCKDK 수치에 영향을 줄 수 있는 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 mTOR를 억제함으로써 단백질 턴오버와 관련된 메커니즘을 통해 BCKDK 수치를 감소시켜 BCAA 이화 작용에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
염화리튬은 글리코겐 신타제 키나아제 3 베타(GSK-3β)를 활성화하여 BCKDK를 인산화하여 잠재적으로 비활성화 또는 분해할 수 있습니다. 이러한 메커니즘을 통해 염화리튬은 간접적으로 BCKDK 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
메트포르민은 AMPK 매개 인산화를 통해 BCKDK 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 또 다른 AMPK 활성화제입니다. 이로 인해 BCKDK 기능 및 BCAA 대사에 변화가 생길 수 있습니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
도르소모르핀으로도 알려진 화합물 C는 AMPK 억제제입니다. AMPK는 인산화되어 BCKDK를 조절할 수 있기 때문에 AMPK를 억제함으로써 간접적으로 BCKDK 활동에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
발프로산나트륨은 페닐부티레이트와 유사한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. 이는 잠재적으로 BCKDK의 과아세틸화 및 후속 분해를 유도하여 BCKDC 활성을 증가시키고 BCAA 이화 작용을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
로시글리타존은 PPARγ 신호 전달 경로를 통해 간접적으로 BCKDK 활성에 영향을 줄 수 있는 PPARγ 작용제로, 에너지 대사와 잠재적으로 BCKDK 조절에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
STO-609는 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 키나아제(CaMKK)의 억제제입니다. CaMKK는 AMPK를 활성화할 수 있기 때문에 STO-609에 의한 억제는 AMPK 매개 조절을 통해 BCKDK 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
베르베린은 AMPK를 활성화할 수 있는 이소퀴놀린 유도체입니다. 베르베린은 AMPK 활성화를 통해 BCKDK 활성에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 BCKDC 및 BCAA 대사에 대한 BCKDK의 조절 효과를 변화시킬 수 있습니다. | ||||||