BC032203 활성제
일반적인 BC032203 활성화제는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염산염), (+/-)-JQ1, MS-275 CAS 209783-80-2 및 CPI-0610 CAS 1380087-89-7 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
BRD4IN-B의 화학적 활성제는 염색질 구조 및 히스톤 변형과 다양한 상호작용을 통해 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 트리코스타틴 A와 MS-275는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 작용하여 히스톤 단백질의 아세틸화 수준을 증가시켜 BRD4IN-B가 아세틸화된 히스톤과 결합하고 염색질 리모델링 기능을 수행할 수 있도록 보다 접근하기 쉬운 염색질 상태를 만듭니다. 반면에 JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208, GSK525762는 염색질과 밀접하게 관련된 단백질인 BRD4의 브로모도메인을 억제하여 기능을 수행합니다. 이러한 저분자에 의해 BRD4가 염색질에서 옮겨지면 BRD4IN-B가 필요한 염색질 리모델링 활동을 수행하도록 모집되어 BRD4의 억제된 작용을 보완하기 때문에 BRD4IN-B의 역할이 더욱 두드러지는 시나리오가 만들어집니다.
또한 LMK-235는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제함으로써 히스톤 아세틸화를 증가시켜 아세틸화된 라이신 잔기에 대한 친화력으로 인해 BRD4IN-B와 염색질과의 결합을 촉진할 수 있습니다. CREBBP/EP300 브로모도메인을 선택적으로 억제하는 PF-CBP1은 염색질 구조와 기능을 유지하는 BRD4IN-B의 역할을 간접적으로 강화함으로써 유사한 효과를 창출합니다. 이러한 화학적 활성제는 고유한 메커니즘을 통해 염색질의 역동성을 유지하여 다양한 세포 과정에 대한 유전 정보의 접근성을 보장하는 BRD4IN-B의 염색질 리모델링 기능이 필수적인 상태로 유도할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 히스톤의 아세틸화를 촉진하여 이완된 염색질 구조를 유도합니다. 이렇게 이완된 상태는 BRD4와 상호작용하는 염색질 리모델링 복합체 관련 단백질(BRD4IN-B)이 아세틸화된 히스톤에 접근하고 결합하여 염색질 리모델링 기능을 활성화할 수 있게 합니다. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151은 BRD4와 아세틸화된 히스톤의 결합을 방해하는 BET 브로모도메인 억제제입니다. BRD4를 억제하면 BRD4IN-B가 상향 조절되고 염색질 반응을 유지하기 위해 더 활성화되는 피드백 메커니즘이 촉발될 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1은 BRD4 브로모도메인에 대한 특이성과 친화력이 더 높은 JQ1의 거울상 이성질체입니다. (+)-JQ1과 BRD4의 결합은 염색질에서 BRD4의 해리를 유도하여 염색질 리모델링 및 전사 조절을 위한 BRD4IN-B의 모집 및 활성화를 잠재적으로 증가시킵니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
엔티노스타트라고도 알려진 MS-275는 히스톤의 과아세틸화를 유도하는 선택적 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. 과아세틸화된 히스톤은 아세틸화된 라이신 잔기와 상호 작용하여 염색질 리모델링을 촉진하기 때문에 BRD4IN-B의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610은 BRD4와 염색질의 상호 작용을 선택적으로 방해하는 강력한 BET 브로모도메인 억제제입니다. 이후 염색질 역학에 변화가 생기면 BRD4IN-B의 모집과 활성화가 강화되어 필요한 염색질 기능을 유지하는 데 도움이 될 수 있습니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
MK-8628로도 알려진 OTX015는 BET 브로모도메인 계열을 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. BRD4를 억제함으로써 OTX015는 BRD4IN-B의 보상적 활성화를 유도하여 필수 염색질 리모델링 역할을 수행할 수 있습니다. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1은 BRD4가 염색질과 결합하는 것을 방지하는 BET 브로모도메인 억제제입니다. 이는 BRD4IN-B의 염색질 리모델링 활동에 대한 필요성을 강화하여 BRD4 활동의 손실을 보상하는 기능을 효과적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
아파타탈론으로도 알려진 RVX-208은 BET 브로모도메인을 표적으로 하는 저분자 물질입니다. 이 약은 BRD4의 정상적인 기능을 교란하여 잠재적으로 BRD4IN-B를 포함한 대체 염색질 리모델링 복합체의 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
I-BET762라고도 알려진 GSK525762는 BRD4와 염색질 간의 상호작용을 방해할 수 있는 BET 브로모도메인 억제제입니다. 이러한 중단은 BRD4가 없을 때 염색질 리모델링을 촉진하는 데 필요할 수 있으므로 BRD4IN-B의 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||