BART1 활성제

일반적인 BART1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 아니소마이신 CAS 22862-76-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

BART1 활성화제는 신호 경로에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 BART1의 활성에 영향을 미치는 화학 물질의 집합체입니다. 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC 기질이라고 가정할 때 BART1을 포함한 수많은 단백질의 인산화 상태를 향상시킬 수 있습니다. 포스콜린은 cAMP 수치를 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 BART1을 인산화하여 그 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 BART1의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 키나아제 억제를 통해 BART1의 억제성 인산화 현상을 억제할 수 있습니다. 이온 채널과 키나아제 활성에 영향을 미치는 스페르민은 신호 캐스케이드를 자극하여 BART1의 활성화를 초래할 수 있습니다.

실데나필은 포스포디에스테라아제 5형을 억제하여 cGMP 수치를 높게 유지함으로써 다운스트림 신호 경로를 활성화하여 BART1의 인산화 및 후속 활성화를 초래할 수 있습니다. 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제이지만 역설적으로 BART1을 부정적으로 조절하는 키나아제를 억제하여 BART1 활성화를 촉진할 수 있습니다. PI3K 억제제인 LY294002도 AKT와 관련된 다운스트림 신호를 변경하여 BART1 활성화를 유도할 수 있습니다. U0126은 MEK1/2를 억제하여 MAPK/ERK 경로를 약화시킴으로써 신호를 BART1을 활성화하는 경로로 전환할 수 있습니다. 트리코스타틴 A(TSA)는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 BART1과 상호 작용하고 활성을 강화하는 조절 단백질의 발현을 증가시킬 수 있습니다. 오카다산은 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A를 억제하여 BART1의 인산화 수준이 목표 범위 내에 있다고 가정할 때 인산화 수준을 증가시킬 수 있습니다. 마지막으로, 비신돌릴말레이미드 I의 선택적 PKC 동형체 억제는 PKC 동형체가 BART1의 기능을 조절한다고 가정할 때 부정적인 피드백 루프를 차단하여 BART1 활성을 향상시킬 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 다양한 화학 물질은 서로 다른 생화학적 메커니즘을 사용하여 신호 경로를 조절하여 궁극적으로 BART1의 기능적 활동을 강화합니다.