AVP Receptor V3 활성제
일반적인 AVP 수용체 V3 활성제에는 아르기닌 바소프레신 CAS 113-79-1, 데스모프레신 CAS 16679-58-6, 테를리프레신 아세테이트 CAS 14636-12-5, 릭시밥탄 CAS 168079-32-1 및 코니밥탄 염산염이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
AVP 수용체 V3 활성제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 수용체의 강화된 신호를 촉진하는 다양한 화합물을 포함합니다. 주요 천연 활성화제인 아르기닌 바소프레신은 수용체와 결합하여 활성화함으로써 일련의 G단백질 결합 이벤트를 시작합니다. 데스모프레신, 테를리프레신, 펠리프레신과 같은 합성 유사체는 이 작용을 모방하여 AVP 수용체 V3에 결합하고 내인성 호르몬과 유사하게 활동을 촉진합니다. 이와는 대조적으로 릭시밥탄, 코니밥탄, 톨밥탄과 같은 비펩티드 분자는 다른 바소프레신 수용체 아형(예: V1a 및 V2)에서 길항제로 작용하여 보상적 상향 조절과 AVP 수용체 V3 활성의 강화로 이어집니다. 이러한 반직관적인 활성화 메커니즘은 차단된 수용체가 있는 경우 AVP 수용체 V3와 같이 차단되지 않은 수용체의 민감도 또는 발현을 증가시켜 항상성을 유지하려는 인체의 시도의 결과입니다.
또 다른 간접 활성화제에는 각각 V1a 및 V1b 수용체를 우선적으로 차단하여 내인성 바소프레신에 대한 경쟁을 감소시켜 잠재적으로 AVP 수용체 V3 신호를 증가시키는 Relcovaptan과 SSR149415가 있습니다. 마찬가지로, OPC-21268, 모자밥탄, 사타밥탄은 V1a 또는 V2 길항제로 작용하여 AVP 수용체 V3 활성화로 균형을 전환할 수 있습니다. 종합적으로 이러한 화합물은 직접 작용제, 선택적 길항제 및 보상적 생물학적 반응이 수렴하여 AVP 수용체 V3의 활성을 향상시키는 수용체 조절의 복잡성을 보여줍니다. 이러한 활성화제는 신체의 복잡한 신호 네트워크를 활용하여 수용체의 기능적 역할을 조절하며, 수용체의 발현이나 이를 암호화하는 유전자에 직접적인 영향을 주지 않고 수용체 활성을 증가시키는 데 사용되는 다양한 전략을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arginine vasopressin | 113-79-1 | sc-507381 | 100 mg | $810.00 | ||
이 펩타이드 호르몬은 AVP 수용체 V3에 직접 결합하여 다운스트림 G 단백질 신호를 활성화합니다. | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
바소프레신의 합성 유사체로 AVP 수용체 V3에 결합하고 활성화하여 기능적 활동을 향상시킵니다. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
비펩타이드 V2 수용체 길항제로, 보상적 상향 조절과 AVP 수용체 V3의 활성화 증가로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
이 이중 V1a 및 V2 수용체 길항제는 수용체 선택적 조절을 통해 AVP 수용체 V3의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
보상 메커니즘을 통해 간접적으로 AVP 수용체 V3 활성을 향상시킬 수 있는 선택적 V2 수용체 길항제입니다. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
경쟁 수용체 상호 작용을 차단하여 AVP 수용체 V3를 간접적으로 활성화할 수 있는 선택적 V1a 수용체 길항제입니다. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
경구용 비펩타이드 V1a 수용체 길항제로 수용체 활성화 균형을 변화시켜 AVP 수용체 V3 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Mozavaptan Hydrochloride | 138470-70-9 | sc-358376 sc-358376A | 10 mg 100 mg | $64.00 $259.00 | 2 | |
V2 수용체 길항제로, 항상성 조절 메커니즘을 통해 AVP 수용체 V3 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||