AVP 수용체 V2(AVPR2) 활성화제는 수분 항상성의 핵심 수용체인 AVPR2의 활동을 직간접적으로 자극할 수 있는 다양한 화합물입니다. AVPR2의 가장 직접적인 활성화제는 자연적으로 발생하거나 합성된 아르기닌 바소프레신 유사체(예: AVP 자체 또는 DDAVP)입니다. 이러한 화합물은 AVPR2에 직접 결합하여 수용체를 활성화함으로써 아데닐레이트 시클라제의 활성화, cAMP 수준의 증가, 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화 등 일련의 세포 내 이벤트를 유발합니다. 이 일련의 사건은 신장의 수분 재흡수와 같이 AVPR2가 매개하는 다운스트림 과정의 핵심입니다.
특정 조건에서 작용제로 작용할 수 있는 비펩타이드 AVPR2 길항제는 AVPR2 활성화제의 고유한 그룹입니다. 이 그룹의 화합물인 OPC-31260, OPC-41061, 릭시밥탄, 모자밥탄, 사타밥탄, 코니밥탄, 톨밥탄, SR121463, YM087은 AVPR2에 결합하여 수용체를 활성화하여 바소프레신 유사체와 마찬가지로 cAMP 수준과 PKA 활성화를 증가시킵니다. 이러한 화합물은 초기에는 길항제로서의 특성에도 불구하고 AVPR2와 결합하여 활성화하는 능력이 독특합니다. 또한 아데노신A1 수용체 길항제인 롤로필린과 같은 화합물도 AVPR2 활동에 간접적으로 영향을 미칩니다. 롤로필린은 cAMP 수준을 증가시킴으로써 AVPR2를 간접적으로 자극하여 AVPR2 활동 조절에 관여하는 다양한 신호 경로의 복잡한 상호 작용을 강조할 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Desmopressin acetate | 16679-58-6 (free base) | sc-300417 sc-300417A | 100 µg 500 µg | $82.00 $240.00 | ||
데스모프레신 아세테이트는 AVP 수용체 V2의 강력한 작용제로 작용하여 수용체 활성화를 강화하는 특정 분자 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 독특한 형태는 최적의 결합을 촉진하여 세포 내 신호 경로를 촉발하는 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 빠른 동역학을 나타내므로 수용체와 빠르게 결합하고 아데닐레이트 사이클라제를 활성화하여 순환 AMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 신호 역학 조절은 수분 항상성과 관련된 세포 반응에 영향을 미치는 역할을 강조합니다. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
AVP는 AVPR2 수용체의 천연 리간드입니다. AVP와 AVPR2의 결합은 수용체를 활성화하여 아데닐레이트 사이클라제 활성화, 사이클릭 AMP(cAMP) 수준 증가, 단백질 키나아제 A(PKA) 활성화 등 일련의 세포 내 이벤트를 시작합니다. | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
OPC-41061은 특정 조건에서 작용제로 작용할 수 있는 비펩타이드 AVPR2 길항제입니다. 이 약물은 AVPR2에 결합하여 cAMP 수준과 PKA 활성화를 증가시킵니다. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
릭시뱁탄은 특정 조건에서 작용제로 작용할 수 있는 비펩타이드 AVPR2 길항제입니다. 릭시뱁탄은 AVPR2에 결합하여 cAMP 수준과 PKA 활성화를 증가시킵니다. |