ASIC2 활성제
일반적인 ASIC2 활성화제에는 아연 CAS 7440-66-6, 키네틴 CAS 525-79-1, 이버멕틴 CAS 70288-86-7, 베라트리딘 CAS 71-62-5 및 리도카인 CAS 137-58-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ASIC2 활성화제는 감각 지각 및 통증 조절을 비롯한 다양한 생리학적 과정에 관여하는 양성자 게이트 이온 채널인 ASIC2의 활성 증가를 촉진하는 다양한 화합물을 포함합니다. 상피 나트륨 채널의 차단제인 아밀로라이드와 벤자밀은 억제된 상태와 활성화된 상태를 극명하게 대조함으로써 세척 시 ASIC2의 반응을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. 펩타이드 독소인 시편독소1과 맘발긴-1은 각각 ASIC1a와 ASIC1 함유 채널을 주로 억제하지만, 채널 집단을 ASIC2 동형체로 이동시킴으로써 ASIC2의 기능을 높입니다. 한편, 2-구아니딘-4-메틸퀴나졸린과 황산아연은 ASIC2 전류를 증폭시키는 작용을 하는데, 전자는 포스포디에스테라제 억제를 통해 cAMP와 그에 따른 PKA 활성화를 증가시키고 후자는 ASIC2에 직접 결합하여 개방 상태를 안정화시킵니다. GMQ와 RF-아미드 펩타이드의 작용은 덜 직접적이지만 채널 인산화 변화를 포함하는 조절 신호 캐스케이드를 통해 개방 상태의 잠재적 안정화에 의한 GMQ와 RF-아미드 펩타이드의 작용으로 ASIC2 활성도 향상시킵니다.
이버멕틴, 베라트리딘, 리도카인은 각각 알로스테릭 조절, 탈분극으로 인한 나트륨 유입, 막 안정화 효과를 통해 채널의 활성을 강화하는 역할을 합니다. 이버멕틴은 ASIC2의 특정 부위에 결합하여 개방 상태를 촉진하고, 베라트리딘은 인접한 전압 게이트 채널에 작용하여 세포 내 나트륨 수준을 변경함으로써 ASIC2 기능을 간접적으로 향상시킵니다. 리도카인의 효과는 직접적이지는 않지만 채널의 지질 환경을 변경하여 ASIC2 기능을 수정할 수 있습니다. A-317567은 ASIC3 채널과의 경쟁을 줄임으로써 간접적으로 ASIC2 동형 채널 활성을 상향 조절할 수 있는 ASIC3 억제제로 주목받고 있습니다. 이러한 화학 물질은 종합적으로 ASIC2에 수렴하는 생화학적 개선의 교향곡을 조율하여 이 중요한 이온 채널의 발현 수준에 영향을 미치지 않고도 이 중요한 이온 채널의 기능을 향상시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연은 특정 ASIC의 활성을 강화하는 것으로 밝혀진 미량 원소입니다. 황산아연은 단백질의 특정 부위에 결합하여 채널의 개방 상태를 안정화하거나 게이팅 특성을 변경하여 전류 진폭을 증가시킴으로써 ASIC2의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Kinetin | 525-79-1 | sc-207780 sc-207780A | 1 g 5 g | $37.00 $47.00 | ||
2-구아니딘-4-메틸퀴놀린(GMQ)은 생리적 pH에서 ASIC3 및 ASIC2 채널을 활성화할 수 있는 저분자 화합물입니다. GMQ와 ASIC2의 상호 작용은 개방 상태의 안정화 또는 채널의 게이팅 특성 수정을 통해 채널 활동을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
광범위한 스펙트럼의 구충제인 이버멕틴은 글루타메이트 게이트 염화물 채널의 활성을 강화하는 것으로 나타났습니다. 또한 알로스테릭 부위에 결합하여 보다 안정적인 개방 상태를 유도하거나 채널의 탈감작 동역학을 변화시켜 ASIC2 채널의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
베라트리딘은 전압 게이트 나트륨 채널의 비활성화를 방지하여 표적으로 삼는 알칼로이드입니다. ASIC2는 전압 게이트 채널이 아니지만, 베라트리딘이 인접한 전압 게이트 채널에 작용하면 세포 내 나트륨 수준 증가로 인해 탈분극에 의한 ASIC2 활성 강화로 이어질 수 있으며, 이는 ASIC2 채널 동역학 및 민감화를 변조할 수 있습니다. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
국소 마취제인 리도카인은 전압-게이팅 나트륨 채널을 차단하는 것으로 알려져 있습니다. ASIC2는 전압 게이트 채널이 아니지만 리도카인의 막 안정화 효과는 국소 지질 환경을 조절하여 ASIC2 채널 기능에 영향을 줄 수 있는 ASIC2 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||