ASCT2 활성제

일반적인 ASCT2 활성화제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PX-478 CAS 685898-44-6, 메트포르민 CAS 657-24-9 및 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

공식적으로 SLC1A5로 지정된 ASCT2는 중성 아미노산, 특히 세포 내 동화 과정을 지원하는 필수 영양소 역할을 하는 글루타민의 세포 흡수에 중요한 수송체입니다. 이 수송체는 아미노산 교환 메커니즘에 따라 작동하며, 주로 다른 아미노산과 교환하여 글루타민의 유입을 촉진하여 단백질 합성, 에너지 생산 및 뉴클레오티드 생합성에 중요한 세포 내 아미노산 균형을 유지합니다. 암 조직과 같이 빠르게 분열하는 세포의 경우 글루타민이 세포 증식을 촉진할 뿐만 아니라 신호 분자로 작용하여 성장, 생존 및 대사 재프로그래밍을 촉진하는 경로를 활성화하기 때문에 ASCT2의 기능이 점점 더 중요해지고 있습니다. 이러한 세포에서 글루타민에 대한 높은 수요를 충족시키는 ASCT2의 능력은 발암성 변환 및 종양 진행의 특징인 대사 적응을 지원하는 역할을 강조합니다.

ASCT2의 활성화는 전사 수준과 번역 후 수준 모두에서 복잡하게 조절되어 세포의 대사적 요구에 대응하여 가용성과 기능을 보장합니다. 전사적으로, ASCT2의 발현은 세포 성장과 생존을 지원하는 글루타민의 필수적인 역할을 인식하는 c-Myc 및 mTOR에 의해 매개되는 신호 경로와 같은 발암성 신호 경로에 의해 상향 조절될 수 있습니다. 이러한 경로는 ASCT2 유전자 발현을 증가시켜 세포의 글루타민 수입 능력을 향상시킬 수 있습니다. 번역 후 ASCT2 활성은 막 국소화, 단백질 안정화 및 다른 세포 단백질과의 상호작용의 변화에 의해 조절될 수 있으며, 이는 수송 효율과 기질 특이성에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 AMPK 신호를 통해 반영되는 세포 에너지 상태는 수송체의 형태 또는 발현 수준을 변경하여 ASCT2 활성에 영향을 미칠 수 있으며, 이를 통해 ASCT2 기능을 세포의 에너지 및 영양 상태와 연결할 수 있습니다. 이러한 다각적인 조절 메커니즘을 통해 ASCT2 활성은 특히 글루타민이 성장과 증식을 제한하는 요소가 되는 환경에서 세포의 동적 요구를 충족하도록 미세하게 조정됩니다.