ASB-3 억제제

일반적인 ASB-3 억제제에는 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 에폭소미신 CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3 및 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ASB-3 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 및 관련 단백질 분해 경로에 영향을 미치는 방식으로 작용합니다. ASB-3는 E3 유비퀴틴 리가제이며 프로테아좀을 통해 단백질이 분해되도록 표시하는 것이 주요 기능이기 때문입니다. 보르테조밉, MG-132, 에폭소미신, 락타시스틴은 모두 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 약물은 프로테아좀을 억제하여 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지함으로써 ASB-3가 단백질의 파괴를 표시하여 균형을 유지하는 데 도움을 주는 것을 방해합니다. 그 결과 ASB-3에 의해 표식된 단백질이 축적되어 기능이 억제됩니다.

다른 화합물도 다양한 방식으로 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해합니다. 예를 들어 PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 표적으로 삼아 유비퀴틴화 시작을 억제하여 ASB-3이 단백질 분해를 위한 표식을 하지 못하게 합니다. MLN4924와 같은 화합물은 ASB-3와 같은 E3 유비퀴틴 리가제의 중요한 구성 요소인 컬린의 변형에 관여하는 NEDD8 경로를 표적으로 합니다. PR-619와 같은 다른 억제제는 ASB-3로 표시된 단백질의 분해에 필수적인 탈유비퀴틴화 과정을 표적으로 합니다. 에야레스타틴 I은 ER 관련 분해 경로를 표적으로 하며, 이 경로가 억제되면 ASB-3가 관여하는 단백질 합성과 분해 사이의 균형이 깨집니다. 클로로퀸과 류펩틴은 각각 리소좀 기능과 프로테아제 활성을 억제하며, 두 가지 모두 ASB-3로 표시된 단백질의 분해에 관여합니다. 아우라노핀은 산화 스트레스를 유도하여 ASB-3를 포함한 많은 단백질의 기능에 직접적인 영향을 줄 수 있습니다.