ARK-2 억제제
일반적인 ARK-2 억제제에는 토자서팁 CAS 639089-54-6, 헤스페라딘 CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 및 AT9283 CAS 896466-04-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ARK-2 억제제는 다양한 세포 신호 경로에서 중요한 역할을 하는 ARK-2(활성화 수용체 키나아제 2) 효소의 활성을 억제하도록 설계된 화합물의 일종입니다. 세린/트레오닌 키나아제인 ARK-2는 세포 주기 진행, 세포 사멸, 스트레스에 대한 세포 반응 등 여러 주요 과정을 조절하는 데 관여합니다. 이러한 억제제는 ARK-2의 활성 부위에 결합하여 인산화 활동을 막는 방식으로 작용합니다. 이러한 결합은 일반적으로 효소의 ATP 결합 포켓과의 상호작용을 통해 발생하며, 키나아제 활성에 중요한 ATP 접근을 효과적으로 차단합니다. ARK-2 억제제의 구조는 키나아제의 힌지 영역과 상호작용하는 핵심 스캐폴드와 특이성 및 결합 친화성을 향상시키는 추가 치환체를 포함하는 경우가 많습니다. 이러한 화합물은 일반적으로 합리적인 약물 설계와 고처리량 스크리닝의 조합을 통해 설계되어 최적의 억제 특성을 가진 분자를 식별할 수 있습니다.
ARK-2 억제제의 화학에는 다양한 구조적 모티브가 포함되며 피리딘, 퀴놀린 또는 피리미딘과 같은 헤테로사이클릭 코어가 있는 화합물이 많으며 키나제 도메인과 유리하게 상호 작용하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 핵심 구조는 종종 억제제의 약동학 및 물리화학적 특성을 개선하기 위해 할로겐, 아미드 또는 설폰아미드와 같은 다양한 작용기로 변형됩니다. 일부 ARK-2 억제제는 세포막 투과 능력을 향상시켜 세포 내 가용성을 증가시키는 소수성 모이티를 통합하기도 합니다. 이러한 억제제의 설계에는 일반적으로 ARK-2에 대한 선택성을 최적화하는 동시에 표적 외 효과를 최소화하기 위해 상세한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 이러한 선택성은 억제제가 다른 키나제에 영향을 미치지 않고 ARK-2 활성을 특이적으로 조절하여 다양한 세포 과정에서 ARK-2의 역할을 연구하는 데 집중적인 도구를 제공하기 때문에 매우 중요합니다. ARK-2 억제제의 개발은 구조적 특징을 개선하고 결합 효능을 개선하기 위한 지속적인 노력으로 활발히 연구되고 있는 분야입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
4-클로로-6,7-비스-(2-메톡시-에톡시)-퀴나졸린은 ARK-2로서 주요 생체 분자와 일시적인 복합체를 형성할 수 있는 독특한 반응성 패턴을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 구조는 용해도와 투과성을 높여 세포막을 통한 빠른 확산을 촉진합니다. 금속 이온과 화합물의 상호작용은 전자적 특성을 변화시켜 반응 동역학에 영향을 미치고 특정 생화학 경로를 효과적으로 조절할 수 있게 합니다. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
SU6668로 알려진 PDGFR 티로신 키나제 억제제 VI는 티로신 키나제 수용체를 표적으로 하는 데 탁월한 선택성을 보여 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 강력한 결합 친화력을 촉진하여 효소-기질 복합체의 안정화를 유도합니다. 인산화 과정을 방해하는 이 화합물의 능력은 다운스트림 신호를 변화시켜 세포 증식 및 분화에 영향을 미칩니다. 또한 소수성 영역은 지질막과의 상호작용을 강화하여 세포 흡수 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
ARK-2로 분류되는 OM137은 산 할로겐화물로서 흥미로운 반응성을 보여주며, 핵친수성 아실 치환에 놀라운 효율로 관여합니다. 친전성 카르보닐기는 아민 및 알코올과의 빠른 상호작용을 촉진하여 다양한 아실 유도체를 생성합니다. 이 화합물의 독특한 입체 구조는 반응 동역학에 영향을 미쳐 선택적 아실화 경로를 가능하게 합니다. 또한 극성 작용기는 다양한 용매에 대한 용해도를 향상시켜 합성 응용 분야에서 다양한 반응성 프로파일을 촉진합니다. | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
ARK-2 산 할로겐화물인 파프로트레인은 핵친수성 아실 치환 시 안정적인 중간체를 형성하는 능력이 특징인 독특한 반응성을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 전자적 특성은 친유전성을 향상시켜 다양한 핵친수성과 빠르고 선택적으로 반응할 수 있게 해줍니다. 또한, 특정 입체 배열은 아실화의 재선택성에 영향을 미치며 극성 환경에서의 높은 반응성은 다양한 합성 변환을 용이하게 합니다. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054는 오로라 B를 간접적으로 억제하여 세포 주기 정지를 유도하는 오로라 A 키나아제 억제제입니다. ARK-2에 작용하여 세포 분열에 중요한 유사 분열 스핀들의 형성을 방해합니다. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283은 Aurora B, JAK2, ABL 키나아제를 포함한 다중 표적 키나아제 억제제입니다. ARK-2를 억제함으로써 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도하여 염색체 안정성에 대한 역할을 강조합니다. | ||||||