Date published: 2025-9-11

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Paprotrain (CAS 57046-73-8)

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대체 이름:
MKLP-2 Inhibitor
적용:
Paprotrain 키네신-6 계열의 세포 투과성 억제제인 KIF20A(MKLP-2)입니다.
CAS 등록번호:
57046-73-8
순도:
≥98%
분자량:
245.28
분자식:
C16H11N3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

파프로트레인은 키네신-6 계열 구성체인 MKLP-2 (Mitotic kinesin 유사 단백질 2 또는 KIF20A)를 억제하는 세포 perme 가능한 아크릴로니트릴 화합물이다. 파프로트레인은 가역적이고 ATP 비경쟁적인(Ki = 3.36μM) 및 MT 비경쟁적인(Ki = 1.6μM) 방식으로 각각 기저 및 미세소관/MT 자극 ATPase 활성 = 1.35 및 0.83μM에 대한 IC50을 가지고 있으며, 밀접한 관련 MKLP-1 및 MPP1 (M상 인단백질 1)을 포함한 12개의 다른 키네신의 ATPase 활성에 대한 효과는 거의 없다. 파프로트레인은 HeLa 배양(8시간 동안 50μM)에서 세포 ARK-2 (오로라 B)와 생존 아나페이즈 중심에서 spindle 중간 영역으로의 재배치를 억제하는 것으로 나타났지만, MKLP-1 또는 Kif4 매개 PRC1 재배치는 억제하지 않아 염색체 (총 메타베이스 세포의 70%), 다극 스핀들 (총 메타베이스 세포의 14%), 그리고 궁극적인 세포자멸사가 발생하지 않는 것으로 나타났다.


Paprotrain (CAS 57046-73-8) 참고자료

  1. 키네신 특이적 MKLP-2 억제제에 의해 손상된 오로라 B와 서바이빈의 중심 중심에서 중심 스핀들로의 재배치.  |  Tcherniuk, S., et al. 2010. Angew Chem Int Ed Engl. 49: 8228-31. PMID: 20857469
  2. MKlp2 억제제 파프로트레인은 마우스 난모세포 성숙 중 극체 돌출에 영향을 미칩니다.  |  Liu, J., et al. 2013. Reprod Biol Endocrinol. 11: 117. PMID: 24359300
  3. KIF20A는 돼지 난모세포 성숙과 초기 배아 발달을 조절합니다.  |  Zhang, Y., et al. 2014. PLoS One. 9: e102898. PMID: 25036038
  4. 파프로트레인에 대한 추가 연구: 선택적 다중 표적 CNS 키나아제 억제제의 개념을 향하여.  |  Labrière, C., et al. 2016. Eur J Med Chem. 124: 920-934. PMID: 27676471
  5. 키네신-미오신 상호작용을 통한 골지 핫스팟에서 RAB6 소포의 결합 핵분열과 출구.  |  Miserey-Lenkei, S., et al. 2017. Nat Commun. 8: 1254. PMID: 29093437
  6. 미성숙 조혈 세포에서 높게 발현되는 KIF20A는 HL60 세포주의 성장을 지원합니다.  |  Morita, H., et al. 2018. Int J Hematol. 108: 607-614. PMID: 30182171
  7. 암세포 역학에서 키네신 모터의 역할.  |  Mandal, K., et al. 2019. Nano Lett. 19: 7691-7702. PMID: 31565944
  8. 유방암의 다양한 아형에 대한 예후 바이오마커 및 치료 표적으로서 KIF20A의 특성화.  |  Nakamura, M., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 277-288. PMID: 32467984
  9. MKLP2는 운동성 키네신으로 아나파제 동안 염색체 승객 복합체를 운반합니다.  |  Adriaans, IE., et al. 2020. Curr Biol. 30: 2628-2637.e9. PMID: 32502404
  10. 아나파즈 감시 메커니즘은 잦은 염색체 분리 오류로 인한 미세 핵 형성을 방지합니다.  |  Orr, B., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109783. PMID: 34758324
  11. 키네신 KIF20A는 안드로겐 수용체의 자가분비 활성화를 통해 거세 저항성 전립선암으로의 진행을 촉진합니다.  |  Copello, VA. and Burnstein, KL. 2022. Oncogene. 41: 2824-2832. PMID: 35418689
  12. KIF20A는 PI3K-Akt 신호 경로를 통해 섬유육종의 발생을 촉진합니다.  |  Jin, Z., et al. 2022. Exp Cell Res. 420: 113322. PMID: 36037925
  13. 방광암에서 CDK4/6 억제제와의 병용 요법을 위한 새로운 표적으로서 KIF 및 MCM 단백질 군을 확인했습니다.  |  Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612

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