AQP12A 억제제

일반적인 AQP12A 억제제에는 질산은 CAS 7761-88-8, 염화테트라에틸암모늄 CAS 56-34-8, 아세타졸아마이드 CAS 59-66-5, 황산구리(II) CAS 7758-98-7 및 염화금(III) CAS 13453-07-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

AQP12A의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 물 채널 단백질의 기능을 방해할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어 염화수은(II)은 AQP12A와 직접 상호 작용하여 단백질에 결합하고 기공 구조를 변경하여 물 분자의 통과를 방해합니다. 마찬가지로 질산은은 단백질 구조 내의 티올 그룹에 접근할 수 있는 경우 해당 그룹을 표적으로 삼아 AQP12A를 억제하여 활동을 차단할 수 있습니다. 주로 칼륨 채널 차단 활성으로 알려진 테트라에틸암모늄도 채널이 이 화합물에 민감하게 반응하여 기공을 막는 경우 AQP12A를 억제할 수 있습니다. 또 다른 화합물인 아세타졸아마이드는 일반적으로 탄산탈수효소를 억제하지만 세포 내 pH 수준을 변경하여 단백질의 게이트 메커니즘과 결과적으로 그 기능에 영향을 미침으로써 간접적으로 AQP12A에 영향을 미칠 수도 있습니다.

이러한 직접 및 간접 억제제 외에도 벤지미다졸은 AQP12A에 결합하여 수분 수송에 필요한 형태 상태를 방해하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 황산구리(II)는 히스티딘 잔기와 상호 작용하여 채널 기능을 저해하는 구조적 변형을 일으켜 AQP12A를 억제할 수 있습니다. 염화 금(III)은 티올 그룹에 대한 친화력이 높기 때문에 AQP12A에서 이러한 그룹과 결합하여 구조적 변화 또는 기공 폐쇄에 의한 억제를 유발할 수 있습니다. 또 다른 억제제인 아밀로라이드는 AQP12A에 이온 선택성이 있는 경우 수로를 통한 이온 흐름을 방해하여 AQP12A를 차단할 수 있습니다. 푸로세미드 및 하이드로클로로티아지드와 같은 이뇨제는 삼투압 균형과 세포 내 이온 농도를 변화시켜 물 채널의 게이트에 영향을 미침으로써 AQP12A를 억제할 수 있습니다. 다양한 음이온 수송체를 억제하는 프로베네시드도 세포 내 기질 수준을 변경하여 잠재적으로 AQP12A의 게이팅 또는 형태에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 포도당 수송체를 억제하는 것으로 알려진 플로레틴은 세포 대사 과정을 방해하여 채널의 게이팅에 영향을 미치고 기능을 억제함으로써 AQP12A를 억제할 수 있습니다.