Aph-1c 억제제

일반적인 Aph-1c 억제제에는 DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2, L-685,458 CAS 292632-98-5 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

감마 분비 효소 하위 단위인 aph1 상동체 C의 화학적 억제제는 감마 분비 효소 복합체와 직접 상호 작용하여 효소 활성을 억제하는 방식으로 작용합니다. DAPT는 이러한 억제제 중 하나로 감마-세크레타제 복합체에 결합하여 결과적으로 기질 단백질의 분해를 감소시키는 역할을 하며, 여기에는 aph1 동종 C에 대한 작용이 포함됩니다. 마찬가지로 LY-411575는 감마-세크레타제를 직접 표적으로 하여 기질 처리에서 aph1 동종 C의 활동을 감소시키는 역할을 합니다. 세마가세스타트와 아바가세스타트는 감마-세크레타제 복합체에 결합하여 아밀로이드 전구체 단백질 등을 처리하는 복합체의 능력을 방해하기 때문에 이러한 억제는 aph1 동종 C의 기능을 억제하는 데 매우 중요합니다.

이 주제에 이어 베가세스타트와 PF-3084014는 감마-세크레타제를 선택적으로 억제하여 복합체 내에서 aph1 동종 C의 기능적 활성을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 억제제가 감마-세크레타제 복합체에 정확하게 결합하는 것은 억제 과정의 중추적인 단계로, 단백질 분해 처리에서 aph1 동종 C의 역할이 방해받도록 보장합니다. 이 외에도 전이 상태 유사 억제제인 L-685,458과 강력한 억제제인 MRK-560은 모두 복합체의 효소 활성을 방해하여 aph1 동종 C의 억제에 기여합니다. 니로가세스타트, 엘렌베세스타트, 아타베세스타트는 감마-세크레타제의 선택적 억제를 통해 aph1 동종 C의 활동을 직접적으로 감소시키며, 마지막으로 니로가세스타트, 엘렌베세스타트, 아타베세스타트는 감마-세크레타제를 억제하여 복합체의 효소 과정에서 aph1 동종 C의 기능을 감소시키는 데 일조합니다. 감마-세크레타제 복합체와 각 화학 물질의 상호 작용은 aph1 동종 단백질 C의 기능을 구체적으로 억제하여 복합체 내에서 억제제와 표적 단백질의 활동 사이의 직접적인 관계를 강조합니다.