APC1 활성제

일반적인 APC1 활성화제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 트로글리타존 CAS 97322-87-7, 포스콜린 CAS 66575-29-9 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

APC1 활성화제는 진핵 세포 주기의 중추적인 구성 요소인 아나파제 촉진 복합체/사이클로솜 서브유닛 1(APC1)의 활성을 조절하는 화합물의 일종으로, 아나파제 촉진 복합체/사이클로솜의 활성을 조절하는 화합물입니다. 사이클로좀(APC/C)으로도 알려진 아나파제 촉진 복합체는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 통해 분해할 표적 세포 주기 단백질을 표시함으로써 세포 주기의 다양한 단계를 조절하는 데 중요한 역할을 하는 E3 유비퀴틴 리가제(ubiquitin ligase)입니다. 이 복합체는 유사 분열에서 유사 분열로의 전환을 촉발하여 적절한 세포 주기 진행을 보장하며, 이 과정에서 세큐린과 사이클린을 분해 표적으로 삼아 유사 분열의 시작과 유사 분열의 종료를 제어합니다.

APC1 활성화제는 APC1 서브유닛과 직접 상호 작용하여 활성을 강화하거나 APC/C 복합체의 기능을 조절하는 조절 경로에 영향을 미치는 방식으로 작동합니다. 예를 들어, 이러한 활성화제는 복합체를 안정화하거나, 기질에 대한 결합을 강화하거나, 기질 인식에 필요한 Cdc20 또는 Cdh1과 같은 필수 보조 활성제의 모집을 촉진할 수 있습니다. APC1 활성제의 정확한 작용 메커니즘은 특정 분자 구조와 화합물이 표적으로 삼는 경로에 따라 달라질 수 있습니다. 일부 활성화제는 APC1에 결합하여 APC/C의 기질에 대한 친화력 또는 유비퀴틴 리가제 활성을 증가시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 다른 활성화제는 APC/C 활성을 억제하는 비활성화제 또는 조절 포스파타제를 억제하여 간접적으로 작용하여 균형을 활성화 쪽으로 기울일 수 있습니다.