ANKRD61 활성제

일반적인 ANKRD61 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 A23187 CAS 52665-69-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

안키린 반복 도메인 61의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로에 관여하여 이 단백질의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시키는 작용을 합니다. 상승된 cAMP는 이후 다양한 단백질을 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA에 의한 인산화는 안키린 반복 도메인 61을 표적으로 삼아 활성화의 정점을 찍을 수 있습니다. 또 다른 화학 물질인 IBMX는 cAMP 분해를 담당하는 효소인 포스포디에스테라아제를 억제하는 방식으로 작용합니다. IBMX는 cAMP 분해를 방지함으로써 포스콜린에 의해 시작되는 신호를 효과적으로 증폭시켜 PKA 활성을 지속시키고 안키린 반복 도메인 61의 인산화 및 활성화를 연장시킵니다.

cAMP-PKA 축과 병행하여 PMA 및 4-포르볼과 같은 다른 신호 분자는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 세포 내의 수많은 기질을 인산화합니다. PKC의 활성화는 안키린 반복 도메인 61의 인산화로 이어져 안키린의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 칼슘 신호는 또 다른 중요한 경로로, 이오노마이신 및 A23187과 같은 화학 물질은 세포 내 칼슘 수준을 증가시켜 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 여러 단백질 배열을 인산화할 수 있으며, 이 캐스케이드는 안키린 반복 도메인 61을 기질로 포함할 수 있어 활성화됩니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제함으로써 세포질 칼슘의 상승을 유도하여 잠재적으로 동일한 칼슘 의존성 키나아제와 결합하여 안키린 반복 도메인 61을 활성화할 수 있습니다. 또한 칼리쿨린 A 및 오카다산과 같은 단백질 인산화효소 억제제는 단백질의 탈인산화를 방지하여 단백질의 인산화 상태를 증가시킵니다. 이러한 생화학적 봉쇄는 안키린 반복 도메인 61을 인산화된 상태, 즉 활성 상태로 유지할 수 있습니다. 스트레스 활성화 단백질 키나아제 활성화제인 아니소마이신과 포스파타제 억제제인 칸타리딘도 안키린 반복 도메인 61의 인산화와 그에 따른 활성화에 기여할 수 있습니다. 마지막으로, cAMP의 합성 유사체인 8-Br-cAMP는 PKA와 결합하고 활성화하여 자연적인 cAMP 반응과 유사한 방식으로 안키린 반복 도메인 61을 인산화 및 활성화할 수 있습니다.