α-Glucosidase 억제제

일반적인 α-글루코시다제 억제제에는 아카보스 CAS 56180-94-0, 미글리톨 CAS 72432-03-2, 보글리보스 CAS 83480-29-9, 카스타노스페르민 CAS 79831-76-8 및 독시노지리마이신 CAS 19130-96-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

α-글루코시다아제의 화학적 억제제는 탄수화물 분해에 필수적인 효소 활동을 방해하는 다양한 메커니즘을 가지고 있습니다. 아카보스, 미글리톨, 보글리보스는 각 분자가 α-글루코시다아제의 천연 기질과 매우 유사한 경쟁적 저해 작용을 통해 작용합니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위에 결합하여 α-글루코시다아제가 올리고당을 포도당으로 가수분해하는 것을 촉매하지 못하게 함으로써 그 기능을 억제합니다. 카스타노스페르민과 1-데옥시노지리마이신은 활성 부위에 결합할 뿐만 아니라 효소 반응 중 기질의 전이 상태를 모방함으로써 이러한 접근 방식을 더욱 향상시킵니다. 이러한 모방은 효소의 처리 경로를 차단하여 효소의 촉매 활성을 효과적으로 감소시키기 때문에 특히 효과적입니다.

또한 살라시놀과 몽브레틴 A는 α-글루코시다아제의 활성 부위에 단단히 결합하여 당류의 분해를 억제함으로써 탄수화물 대사에서 효소의 기능을 직접적으로 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 트레스타틴 A는 α-글루코시다아제의 알로스테릭 부위에 비경쟁적으로 결합하여 효소의 형태 변화를 유도하여 활성을 낮추는 다른 경로를 취합니다. 천연 기질과 유사한 발리엔아민과 비활성 형태의 효소를 안정화시키는 이소파고민은 모두 억제 효과를 나타냅니다. 데옥시만노지리마이신은 활성 부위를 점유하여 정상 기질과 결합하지 못하게 함으로써 억제 효과를 발휘합니다. 마지막으로 스와인소닌의 억제 전략은 α-글루코시다아제가 촉매하는 가수분해 반응의 전이 상태를 모방하여 효소의 탄수화물 처리 기능을 효과적으로 방해하는 것입니다. 이러한 화학 물질은 각각 다른 전략을 사용하여 α-글루코시다아제를 억제하지만, 모두 탄수화물 기질에 작용하는 효소의 능력을 감소시킨다는 공통된 결과로 수렴합니다.