α1A-AR 활성제
일반적인 α1A-AR 활성화제에는 L-노라드레날린 CAS 51-41-2, (R)-(-)-페닐에프린 염산염 CAS 61-76-7, 메톡사민 염산염 CAS 61-16-5, 시라졸린 염산염 CAS 40600-13-3 및 A 61603 하이드로브로마이드 CAS 107756-30-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
α1A- 아드레날린 수용체(α1A-AR) 활성화제는 일반적으로 α1A-AR 작용제로 알려져 있으며, 알파-1 아드레날린 수용체의 α1A 아형과 상호 작용하여 활성화하는 화학 물질의 한 종류입니다. 이 수용체는 7개의 막 통과 도메인 구조가 특징인 더 큰 G단백질 결합 수용체(GPCR) 계열에 속합니다. α1A-AR은 ADRA1A 유전자에 의해 암호화되며 알파-1 아드레날린 수용체의 세 가지 고도로 상동적인 아형 중 하나입니다. 이 수용체는 내인성 카테콜아민 및 합성 화합물에 대한 다양한 친밀도와 조직 분포의 차이로 구별됩니다. α1A-AR은 주로 평활근 조직에 분포하며 노르에피네프린 및 에피네프린과 같은 내인성 카테콜아민에 의해 활성화됩니다.
α1A-AR 활성화제는 내인성 신경전달물질부터 합성 분자에 이르기까지 다양한 화학 구조를 포함합니다. 이러한 화합물에 의한 α1A-AR의 활성화는 수용체의 형태 변화를 초래하고, 이후 관련 G 단백질을 통해 세포 내 신호 캐스케이드를 유발합니다. 이러한 세포 내 신호는 종종 포스포리파제 C의 활성화를 수반하여 세포 내 칼슘 수치 증가와 단백질 키나제 C 활성화를 비롯한 다른 다운스트림 효과로 이어집니다. α1A-AR 활성화제의 특이성과 선택성은 다양할 수 있으며, 일부 화합물은 α1A 아형에 대해 높은 선택성을 보이는 반면 다른 화합물은 여러 아드레날린 수용체 아형과 상호 작용합니다. α1A-AR 활성제의 구조적 다양성은 다양한 화학적 스캐폴드를 수용할 수 있는 수용체 결합 포켓의 다양성을 반영하여 내인성 리간드 및 합성적으로 설계된 분자 모두와의 상호작용을 허용합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
신경전달물질인 L-노라드레날린은 다른 아드레날린 수용체 중 α1A-AR에 직접 결합합니다. 이러한 상호작용은 수용체의 형태 변화를 촉진하여 혈관 수축과 혈압 상승으로 이어지는 세포 내 신호 경로를 촉발하여 스트레스에 대한 교감 신경계의 반응에서 그 역할을 반영합니다. | ||||||
(R)-(−)-Phenylephrine hydrochloride | 61-76-7 | sc-203677 sc-203677A | 100 mg 5 g | $49.00 $65.00 | 1 | |
α1- 아드레날린 수용체에 대한 (R)-(-)-페닐에프린 염산염의 선택성은 α1A-AR에서 상당한 활성을 포함합니다. 결합하면 내인성 카테콜아민의 작용을 모방하여 G 단백질 결합 수용체 메커니즘을 통해 포스포리파제 C(PLC)를 활성화함으로써 혈관 수축을 유도하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 평활근 수축을 촉진합니다. | ||||||
Gingerol | 23513-14-6 | sc-201519 sc-201519A | 5 mg 20 mg | $107.00 $379.00 | 5 | |
생강에서 추출한 이 천연 화합물은 합성 작용제에 비해 정확한 메커니즘이 덜 밝혀졌지만 α1A-AR을 활성화하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 작용은 평활근 수축으로 이어지는 전형적인 G 단백질 결합 수용체 경로와 관련되어 있을 가능성이 높습니다. | ||||||