AKR1CL1 억제제
일반적인 AKR1CL1 억제제에는 플루페남산 CAS 530-78-9, 인도메타신 CAS 53-86-1, 설린닥 CAS 38194-50-2, 비타민 K3 CAS 58-27-5 및 포메피졸 CAS 7554-65-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
AKR1CL1 억제제는 알도 케토 환원 효소 계열 1, 멤버 C 유사 1(AKR1CL1) 효소의 활성을 표적하고 억제하는 화합물의 일종으로, 알도 케토 환원 효소 계열 1의 활성을 억제하는 화합물입니다. AKR1CL1은 알도-케토 환원효소(AKR) 슈퍼패밀리에 속하며, 알데히드와 케톤을 보조 인자로 사용하여 해당 알코올로 환원하는 촉매 작용에 중요한 역할을 합니다. 이 효소는 스테로이드, 당분, 외인성 물질의 대사를 비롯한 다양한 생화학 과정에 관여합니다. AKR1CL1 억제제는 이 효소의 활성 부위에 결합하여 이 효소의 촉매 활동을 방해하도록 특별히 고안되었습니다. 일반적으로 효소의 천연 기질 또는 전이 상태의 구조를 모방하여 주요 촉매 잔기 및 보조 인자(예: NADPH)와 결합하여 환원 반응이 일어나지 않도록 하는 기능을 하며, AKR1CL1 억제제의 개발은 효소의 구조와 기질과의 상호 작용에 대한 자세한 이해에 의존합니다. 효소의 3차원 구조, 특히 억제제의 합리적인 설계에 중요한 활성 부위를 결정하기 위해 X-선 결정학, 핵자기공명(NMR) 분광법 또는 극저온 전자 현미경과 같은 기술이 일반적으로 사용됩니다. 억제제는 수소 결합, 소수성 상호 작용 또는 효소 잔기와 π-π 스태킹을 통해 활성 부위에 결합하는 데 도움이 되는 수산기, 카르보닐기 또는 방향족 고리와 같은 화학 그룹을 특징으로 할 수 있습니다. 분자 도킹 및 분자 역학 시뮬레이션을 포함한 계산적 접근 방식은 잠재적 억제제의 결합 친화도를 예측하고 특이성을 최적화하기 위해 종종 사용됩니다. 경우에 따라 활성 부위에서 떨어진 부위에 결합하여 효소의 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제를 개발할 수도 있습니다. 이러한 화합물은 AKR1CL1을 선택적으로 억제함으로써 다양한 대사 경로에서 효소의 역할을 조사하고 알도 케토 환원효소 계열에서 생화학적 기능에 대한 이해를 증진하는 데 유용합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
플루페나믹산은 알도 케토 환원 효소(AKR) 계열의 특정 동형체를 억제하는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)입니다. 이 계열에 속하는 AKR1CL1은 약물이 NADPH 결합 부위를 방해하여 활동을 억제하는 능력으로 인해 영향을 받습니다. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
인도메타신은 활성 부위에 결합하여 AKR1CL1을 경쟁적으로 억제하는 것으로 밝혀진 또 다른 NSAID입니다. 이 결합은 AKR1CL1의 전형적인 기질인 알데히드와 케톤의 환원을 방지하여 AKR1CL1의 효소 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $32.00 $86.00 $150.00 | 3 | |
생체 내에서 활성 황화물 형태로 환원되는 설폭사이드 전구체인 설린닥은 다양한 알도 케토 환원효소를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 설린닥은 활성 부위에 결합하여 AKR1CL1의 촉매 메커니즘을 방해하여 기질을 처리하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $26.00 $36.00 $47.00 $136.00 $455.00 | 3 | |
메나디온은 AKR의 기질로 작용하지만 억제제 역할도 할 수 있습니다. 고농도에서 메나디온은 효소 활성에 필수적인 AKR1CL1의 촉매 시스테인을 산화시켜 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Fomepizole | 7554-65-6 | sc-252838 | 1 g | $75.00 | 1 | |
알코올 탈수소효소 억제제인 포메피졸은 활성 부위에 대한 기질과 경쟁하여 AKR1CL1을 억제할 수도 있습니다. 이러한 경쟁은 생리학적 기질의 감소를 방지하여 효소의 기능적 활성을 효과적으로 감소시킵니다. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $106.00 $208.00 | 6 | |
메페남산 역시 NSAID 계열에 속하며, 다른 NSAID와 유사하게 효소의 활성 부위에 결합하여 AKR1CL1을 억제합니다. 이렇게 하면 알데히드와 케톤의 환원을 촉매하는 AKR1CL1의 능력이 감소하여 효소 활성이 감소합니다. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $90.00 $300.00 | 5 | |
에타크릴산은 활성 부위의 시스테인을 공유 결합하여 인간 알도 케토 환원효소를 비가역적으로 억제할 수 있는 이뇨제입니다. 이러한 비가역적 결합은 AKR1CL1의 활성을 현저히 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $92.00 $238.00 | 3 | |
합성 스테로이드인 다나졸은 기질을 모방하고 활성 부위에 결합하여 AKR1CL1을 억제합니다. 이러한 경쟁적 억제는 효소가 생리적 기질을 처리하는 능력을 감소시킵니다. | ||||||