AKR1C20 억제제

일반적인 AKR1C20 억제제에는 플루페남산 CAS 530-78-9, 인도메타신 CAS 53-86-1, 설린닥 CAS 38194-50-2, 아스피린 CAS 50-78-2, 이부프로펜 CAS 15687-27-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AKR1C20의 화학적 억제제는 단백질의 기질인 프로스타글란딘의 가용성을 감소시켜 단백질의 기능을 방해할 수 있습니다. 페나메이트 계열 비스테로이드성 항염증제(NSAID)인 플루페나믹산은 프로스타글란딘 합성 효소를 억제하여 프로스타글란딘 합성을 제한함으로써 단백질을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 인도메타신은 시클로옥시게나제(COX)를 억제하여 프로스타글란딘 생성을 감소시킴으로써 간접적으로 AKR1C20을 억제할 수 있습니다. 설린닥은 활성 대사산물을 통해 COX-1 및 COX-2 효소를 모두 억제하여 프로스타글란딘 합성을 감소시키고 기질 부족으로 인해 AKR1C20 활성을 감소시킵니다. COX 효소를 비가역적으로 억제하는 아스피린도 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 간접적으로 AKR1C20 활성을 더욱 억제합니다.

COX 억제라는 주제를 이어서 이부프로펜과 나프록센은 모두 COX 효소를 억제하여 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 AKR1C20의 활성을 감소시킵니다. 케토프로펜은 유사하게 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 AKR1C20을 억제함으로써 이 목록에 추가됩니다. 피록시캄은 COX 효소를 차단하여 프로스타글란딘 합성을 억제하여 다시 AKR1C20 활성을 감소시킵니다. 또 다른 페나메이트 계열 NSAID인 메페남산은 COX를 억제하고 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 AKR1C20을 간접적으로 억제합니다. 강력한 COX 억제제로 알려진 디클로페낙은 프로스타글란딘 합성을 감소시키고 결과적으로 AKR1C20을 억제합니다. 선택적 COX-2 억제제인 셀레콕시브도 프로스타글란딘 수치를 감소시켜 AKR1C20을 억제합니다. 마지막으로 아세트아미노펜은 주로 뇌의 COX-2에 영향을 미쳐 프로스타글란딘의 합성을 감소시켜 AKR1C20의 활동을 제한합니다. 이 모든 화학 물질은 AKR1C20 활동에 중요한 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 단백질의 기질을 감소시킴으로써 단백질의 기능을 억제하는 공통된 메커니즘을 공유합니다.