AGP-3 억제제

일반적인 AGP-3 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AGP-3의 화학적 억제제는 AGP-3 활성에 필수적인 신호 캐스케이드의 상류 또는 일부인 특정 효소 및 키나아제를 표적으로 하여 다양한 세포 경로를 통해 작용합니다. 예를 들어, 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 억제제입니다. PI3K는 AGP-3를 포함한 여러 다운스트림 단백질의 활성화에 중요합니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 AGP-3 활성화에 필요한 이차 전달자인 포스파티딜이노시톨(3,4,5)-트리스포스페이트의 형성을 방지합니다. 라파마이신은 세포 성장과 증식의 핵심 조절자인 mTOR 경로를 표적으로 삼습니다. AGP-3가 그 기능을 위해 mTOR 신호에 의존하는 경우, 라파마이신은 mTOR가 제어하는 단백질 합성과 자가포식 과정을 방해하여 AGP-3를 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 SB203580과 PD98059는 각각 p38 MAP 키나아제와 MEK를 억제합니다. 이러한 키나아제는 단백질 기능 조절에 관여하는 MAPK 경로의 일부입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 SB203580과 PD98059는 일반적으로 AGP-3 활성화로 이어지는 필수 인산화 사건을 방지합니다.

또한 MEK1과 MEK2의 선택적 억제제인 U0126과 JNK의 억제제인 SP600125도 MAPK 신호 경로를 방해하여 AGP-3의 활성화를 방지합니다. 트리시리빈은 수많은 세포 과정에 관여하는 키나아제인 Akt를 직접 억제합니다. AGP-3가 Akt의 하류에서 기능하는 경우 트리시리빈으로 Akt를 억제하면 AGP-3의 활동이 억제되는 결과를 초래합니다. 트리시리빈은 전사인자인 STAT3의 활성화와 이량체화를 억제하는 방식으로 작용합니다. AGP-3 활동이 STAT3에 의해 조절되는 경우, 스태틱은 필요한 전사 활동을 방지하여 AGP-3을 억제할 수 있습니다. NSC 23766은 GTPase인 Rac1을 표적으로 하며, 이를 억제하면 AGP-3에 중요한 Rac1 의존 신호 경로를 방해할 수 있습니다. BAY 11-7082는 AGP-3의 기능에 필요한 유전자를 포함하여 다양한 유전자의 발현을 조절하는 전사인자인 NF-κB를 억제합니다. BAY 11-7082는 IκBα의 인산화를 차단함으로써 NF-κB가 AGP-3 활동에 필요한 유전자를 활성화하는 것을 방지합니다. 마지막으로, CCG-1423은 RhoA 매개 전사 신호 전달을 억제하는데, 이는 AGP-3의 조절에 관여하는 경우 RhoA의 유전자 전사 효과 차단으로 인해 AGP-3의 억제를 초래할 수 있습니다.