AFF4 활성제
일반적인 AFF4 활성화제는 BML-278 CAS 15301-69-6, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1, 4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5, 플라보피리돌염산염 CAS 131740-09-5, 디나시클립 CAS 779353-01-4 및 SNS-032 CAS 345627-80-7.
AFF4 활성화제로 분류되는 화학 물질은 주로 초신장 복합체(SEC) 내에서 AFF4 활성에 간접적으로 영향을 미치는 방식으로 기능합니다. SEC의 일부인 AFF4는 전사 연장에 중요한 역할을 하며, 그 활동은 복합체의 전반적인 역학 관계와 밀접하게 얽혀 있습니다. 위에 나열된 화학 물질은 주로 브로모도메인 함유 단백질, 사이클린 의존성 키나아제(CDK), 히스톤 아세틸전달효소 등 전사 조절과 밀접하게 관련된 단백질과 과정을 표적으로 삼습니다.
예를 들어, JQ1, I-BET151, OTX015와 같은 BET 브로모도메인 억제제는 SEC의 핵심 구성 요소인 BRD4의 기능을 방해합니다. 이러한 화합물은 BRD4 활성을 조절함으로써 SEC의 구성과 기능에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 AFF4 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 마찬가지로 플라보피리돌과 디나시클립과 같은 CDK 억제제는 전사 조절에 관여하는 CDK를 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 CDK9을 억제함으로써 RNA 중합효소 II의 인산화 상태를 변경하여 AFF4가 중요한 역할을 하는 전사 연장 과정에 영향을 줄 수 있습니다. 또한 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(p300/CBP)와 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 표적으로 하는 화합물도 있습니다,
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-278 | 15301-69-6 | sc-396999 sc-396999A | 5 mg 25 mg | $82.00 $328.00 | ||
I-BET151은 BRD4 억제를 통해 SEC 역학을 수정함으로써 간접적으로 AFF4 활성에 영향을 줄 수 있는 또 다른 BET 브로모도메인 억제제입니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
BET 브로모도메인, 특히 BRD4를 표적으로 하는 OTX015는 전사 조절을 변경하여 SEC 내 AFF4 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
CDK9 억제제인 플라보피리돌은 RNA 중합효소 II C-말단 도메인의 인산화 상태에 영향을 주어 전사 연장에 영향을 미침으로써 간접적으로 AFF4를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
또 다른 CDK 억제제인 디나시클립은 CDK9와 같이 전사 조절에 관여하는 CDK의 활성을 조절하여 AFF4에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
CDK2, 7, 9에 특이성을 갖는 CDK 억제제인 SNS-032는 전사 연장 과정에 미치는 영향을 통해 간접적으로 AFF4 활성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
p300/CBP의 강력하고 선택적인 촉매 억제제인 A-485는 히스톤 아세틸화 및 전사 조절에 영향을 미쳐 간접적으로 AFF4 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
HDAC 억제제인 MS-275는 염색질 상태를 변화시켜 AFF4를 간접적으로 활성화함으로써 AFF4가 관여하는 전사 연장 과정에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
또 다른 HDAC 억제제인 보리노스타트는 염색질 구조와 전사 조절의 변화를 통해 AFF4 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||