A430078G23Rik 활성제
일반적인 A430078G23Rik 활성화제는 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, ML 141 CAS 71203-35-5, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, 리소포스파티드산 CAS 325465-93-8 및 칼펩틴 CAS 117591-20-5 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
Rho/Rac 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 18(Rho/Rac GEF 18)의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활성을 조절하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP 유사체로, Rho GTPase에 안정적으로 결합하여 GTP에 결합된 활성 상태를 효과적으로 모방합니다. 이러한 안정화는 GTPase에서 GDP와 GTP의 교환을 촉진하여 Rho/Rac GEF 18의 활성을 증가시킵니다. 마찬가지로 세포 투과성 활성화제인 CN04는 Rho GTPase 계열의 또 다른 구성원인 Cdc42를 표적으로 합니다. Cdc42의 활성화는 Rho GTPase에서 GDP-GTP 교환을 촉진하는 교환 인자의 능력을 향상시켜 간접적으로 Rho/Rac GEF 18의 활성화를 유도할 수 있습니다. Ehop-016은 주로 Rac1의 억제제로 알려져 있지만 특정 농도에서는 활성화제로도 작용할 수 있습니다. Ehop-016은 Rac1에 결합하여 활성화 상태를 조절할 수 있으며, 이는 다시 Rho/Rac GEF 18의 GEF 활성에 영향을 미쳐 Rac1의 활성화에 대한 역할을 강화합니다.
NSC23766 및 ML141과 같은 화합물은 Rho GTPase 계열 내의 특정 상호 작용을 억제하여 작동하며, 이는 간접적으로 Rho/Rac GEF 18의 활성을 증가시킬 수 있습니다. NSC23766은 Rac1 특이적 GEF 상호작용을 방해하여 잠재적으로 활성 Rac1-GTP 수준을 증가시키고 결과적으로 Rho/Rac GEF 18 활동에 대한 수요를 증가시킵니다. ML141은 Cdc42를 억제하고, 그 결과 활성 GTP 결합 Cdc42가 축적되면 Rho/Rac GEF 18의 활성도 유사하게 높아질 수 있습니다. ROCK 억제제인 Y-27632는 Rho GTPase의 보상적 활성화를 유발하여 간접적으로 Rho/Rac GEF 18의 활성화를 향상시킬 수 있습니다. 리소포스파티딘산(LPA)은 G-단백질 결합 수용체를 통해 Rho GTPase를 활성화하여 신호 캐스케이드의 일부로서 Rho/Rac GEF 18의 활성화를 유도할 수 있습니다. Rho GTPase의 프레닐화를 억제하는 것으로 알려진 스타틴은 세포가 활성 Rho GTPase 수준을 유지하려고 할 때 의도치 않게 Rho/Rac GEF 18을 활성화할 수도 있습니다. 칼펩틴은 칼파인을 억제하여 RhoA 분해를 방지함으로써 간접적으로 Rho/Rac GEF 18을 활성화할 수 있습니다. RhoA와 Cdc42를 각각 억제하는 로신과 CASIN은 세포가 이러한 GTPase의 활성을 유지하려고 할 때 Rho/Rac GEF 18의 보상적 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, ITX3는 트리오 Rho GEF를 억제함으로써 트리오에 의해 일반적으로 매개되는 GTPase의 활성화 감소를 보상하기 위해 Rho/Rac GEF 18의 활성을 상향 조절할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체로, Rho GTPase의 GTP 결합 상태를 안정화하여 Rho/Rac 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 18(Rho/Rac GEF 18)을 활성화하여 GTPase에서 GDP와 GTP의 교환을 촉진할 수 있습니다. 이는 GEF의 활동을 직접적으로 증가시킵니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141은 Cdc42 GTPase 억제제로, NSC23766과 유사하게 활성 GTP 결합 Cdc42의 수준을 증가시켜 GEF 활성에 대한 수요 증가로 인해 Rho/Rac GEF 18의 간접적인 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 ROCK 억제제로서 Rho GTPase의 보상적 활성화를 유도할 수 있습니다. 이 보상 효과는 Rho GTPase 신호를 복원하기 위해 Rho/Rac GEF 18의 활성화를 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
리소포스파티딘산(LPA)은 G단백질 결합 수용체에 의해 Rho GTPase를 활성화하고, 이는 신호 캐스케이드의 일부로서 Rho/Rac GEF 18의 후속 활성화로 이어져 Rho GTPase 활성을 유지할 수 있습니다. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
칼펩틴은 칼파인 억제제로서 분해를 방지하여 RhoA 활성을 증가시킬 수 있습니다. RhoA 활성이 증가하면 Rho/Rac GEF 18을 간접적으로 활성화하여 RhoA 신호 전달을 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
로신은 특히 Rho GEF에 대한 RhoA 하위 계열의 결합을 억제하여 Rho/Rac GEF 18과 같은 관련 GEF의 활성을 보상적으로 증가시켜 다른 Rho GTPase의 활성화를 강화할 수 있습니다. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN은 Cdc42 활성을 억제하여 세포가 대체 GEF를 통해 활성 Cdc42 수준을 유지하려고 시도함에 따라 Rho/Rac GEF 18의 활성화를 초래하는 보상 반응을 일으킬 수 있습니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3는 트리오(Rho GEF) 억제제로, 트리오 매개 GTPase 활성화 감소를 보완하기 위해 Rho/Rac GEF 18과 같은 다른 Rho GEF의 상향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||