5430411K18Rik 억제제

일반적인 5430411K18Rik 억제제에는 오토파지 억제제, 3-MA CAS 5142-23-4, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Epg5 억제제는 자가포식 경로의 다양한 단계를 표적으로 삼아 자가포식 관련 단백질인 EPG5의 기능을 간접적으로 방해할 수 있는 화합물 그룹을 포함합니다. 이러한 억제제는 오토파지좀의 형성을 방해하거나 성숙을 막거나 EPG5가 관여하는 중요한 단계인 오토파지좀과 리소좀 사이의 융합을 방해하는 방식으로 작용합니다. 예를 들어, 3-메틸아데닌, 워트만닌, LY294002는 오토파지솜 형성의 시작에 필수적인 포스포이노시타이드 3키나아제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. PI3K를 억제하면 자가포식 플럭스가 감소하여 EPG5가 리소좀과 결합하고 융합할 수 있는 자가포식체의 가용성이 제한됩니다.

마찬가지로 클로로퀸과 그보다 강력한 유도체인 하이드록시클로로퀸과 같은 화합물은 리소좀 내에 축적되어 pH를 상승시켜 리소좀 분해 경로를 방해합니다. 이러한 pH 상승은 EPG5가 활발하게 관여하는 오토파지의 마지막 단계를 방해할 수 있습니다. 바필로마이신 A1 및 콘카나마이신 A와 같은 다른 억제제는 진공형 H+-ATPase를 표적으로 하여 오토파지와 리소좀의 융합의 전제 조건인 산성화에 실패하게 합니다. 미세소관 파괴제인 빈블라스틴도 오토파지솜의 수송에 영향을 미쳐 간접적으로 EPG5의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 SAR405, 스파우틴-1, NSC185058과 같은 특정 억제제는 EPG5의 상류에 있는 자가포식 기계의 다양한 구성 요소를 표적으로 하여 자가포식체의 형성과 성숙에 영향을 주어 단백질의 역할을 조절합니다.