YM-53601 の分子構造、CAS番号: 182959-33-7
YM-53601 (CAS 182959-33-7)
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別名:
2-[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole, monohydrochloride
アプリケーション:
YM-53601はスクアレン合成酵素阻害剤です。
CAS 番号:
182959-33-7
純度:
≥98%
分子量:
372.9
分子式:
C21H21FN2O•HCl
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YM‐53601はラット肝ミクロソームおよびヒトHepG2細胞におけるスクアレンシンテターゼ活性を阻害する。YM‐53601はコレステロール生合成も阻害し (ED50=32 mg/kg),血漿中のコレステロールとトリグリセリドの両方のレベルを低下させる。YM‐53601のような化合物の脂質低下特性は, HMG‐CoA還元酵素阻害剤/フィブラート併用療法の代替として興味深い研究機会となる。
YM-53601 (CAS 182959-33-7) 参考文献
- 新規のスクアレン合成酵素阻害剤であるYM-53601は, いくつかの動物種において血漿中のコレステロールとトリグリセリド濃度を低下させる。 | Ugawa, T., et al. 2000. Br J Pharmacol. 131: 63-70. PMID: 10960070
- ハムスターの逃避現象の実験モデルとYM-53601の有効性。 | Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 135: 1572-8. PMID: 11906972
- 新規スクアレン合成酵素阻害剤YM-53601のハムスターにおける血漿中LDLおよびVLDLのクリアランス速度に及ぼす影響。 | Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 137: 561-9. PMID: 12359639
- YM-53601は, 新規スクアレン合成酵素阻害剤であり, げっ歯類における脂質生合成および脂質分泌を抑制する。 | Ugawa, T., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 140-6. PMID: 12746232
- スクアレン合成酵素阻害剤としての3-エチリデンキヌクリジン誘導体の合成。第2報：酵素阻害作用と血漿脂質濃度への影響。 | Ishihara, T., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 3735-45. PMID: 12901918
- ミトコンドリアコレステロールは肝細胞癌の化学療法抵抗性に寄与する。 | Montero, J., et al. 2008. Cancer Res. 68: 5246-56. PMID: 18593925
- 腫瘍特異的な低pH環境は, ロバスタチンとカンタリジンの細胞毒性を増強する。 | Fukamachi, T., et al. 2010. Cancer Lett. 297: 182-9. PMID: 20831979
- ファルネシル二リン酸ファルネシルトランスフェラーゼ1はC型肝炎ウイルスの増殖を制御している。 | Park, EM., et al. 2014. FEBS Lett. 588: 1813-20. PMID: 24690320
- コレステロール合成を標的とすると, 慢性リンパ性白血病細胞の化学免疫感受性が高まる。 | Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
- コレステロールの生合成に不可欠な酵素である細胞性スクアレン合成酵素を標的とすることは, C型肝炎ウイルスに対する抗ウイルス戦略の可能性がある。 | Saito, K., et al. 2015. J Virol. 89: 2220-32. PMID: 25473062
- スタチンが気道上皮細胞における細菌孔形成毒素に対する細胞抵抗性を増強した。 | Statt, S., et al. 2015. Am J Respir Cell Mol Biol. 53: 689-702. PMID: 25874372
- 卵巣癌の抗腫瘍剤としてのメバロン酸経路阻害剤の薬物再配置。 | Kobayashi, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 72147-72156. PMID: 29069775
- 肺組織における電離放射線によるコレステロール生合成誘導。 | Werner, E., et al. 2019. Sci Rep. 9: 12546. PMID: 31467399
- 低分子依存性光分解ペプチドの発見。 | Takemoto, Y., et al. 2020. J Am Chem Soc. 142: 1142-1146. PMID: 31899620
の阻害剤である：
CYP26B1, Squalene synthetase, SREBP-2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
YM-53601, 500 µg | sc-205543 | 500 µg | $336.00 | |||
YM-53601, 1 mg | sc-205543A | 1 mg | $480.00 |