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VER-50589はイソオキサゾール化合物で、タンパク質のフォールディング、細胞シグナル伝達、癌において分子シャペロンとして働く熱ショックタンパク質Hsp90を阻害する。VER-50589はイソオキサゾール化合物で、Hsp90を21nMのIC50値で阻害することが示されている。ヒト癌細胞株パネルに対して試験したところ、78nMの平均細胞抗増殖GI50値を示した。Hsp90の阻害と一致して、VER-50589はHSP27とHsp72の発現を誘導する一方で、クライアントタンパク質であるC-RAF、B-RAF、サバイビン、PRMT5を減少させ、細胞周期の停止とアポトーシスを引き起こすことも示されている。VER-50589は良好な薬物動態を示し、動物における腫瘍の成長を阻害する。重要なことは、膠芽腫細胞はVER-50589に対する耐性を獲得せず、他のHsp90阻害剤に対する耐性はVER-50589に対する交差耐性を生じないことである。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
VER-50589, 500 µg | sc-296692 | 500 µg | $70.00 | |||
VER-50589, 1 mg | sc-296692A | 1 mg | $110.00 |