TX-1123 の分子構造、CAS番号: 157397-06-3
TX-1123 (CAS 157397-06-3)
別名:
2-((3,5-di-tert-Butyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
アプリケーション:
TX-1123は、c-Src、eEF2-K、およびPKAのキナーゼ阻害剤として作用するチロフォシンです
CAS 番号:
157397-06-3
分子量:
312.4
分子式:
C20H24O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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動物モデルにおける癌治療薬として有用。細胞透過性、可逆的、基質競合的なアリリデン-シクロペンテンジオン由来のティルホスチンで、Src、eEF2-K、PKAのキナーゼ阻害剤として作用する（それぞれIC50 = 2.2、3.2、9.6 µM）。EGFR-KとPKCを阻害することが示されているが、はるかに高濃度でのみ阻害する（IC50 = 320 µM）。他のチルホスチンであるAG17（sc-200568およびsc-200568A）と比較して、ミトコンドリア毒性（1000倍以上）および肝毒性（50倍以上）が大幅に減少し、強力な抗腫瘍活性を示すことが報告されている（HepG2およびHCT116腫瘍細胞において、それぞれEC50 = 3.66および39 µM）。
TX-1123 (CAS 157397-06-3) 参考文献
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- プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての抗腫瘍性2-ヒドロキシアリリデン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン：TX-1123誘導体とSrcキナーゼとの相互作用。 | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- TX-1123とシクロオキシゲナーゼの相互作用解析：COX2選択的TXアナログの設計。 | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
の阻害剤である：
c-Src, eEF2K, PKA, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TX-1123, 10 mg | sc-296675 | 10 mg | $185.00 |