TAPI-0 の分子構造、CAS番号: 143457-40-3
TAPI-0 (CAS 143457-40-3)
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別名:
TAPI-0 is also known as TNF-α Protease Inhibitor-0.
アプリケーション:
TAPI-0は、コラゲナーゼ、ゲルチナーゼ、およびTACE（TNF-α変換酵素/ADAM17）のヒドロキサム酸ベース阻害剤です（IC₅₀ = 100 nM）。
CAS 番号:
143457-40-3
純度:
≥97%
分子量:
456.54
分子式:
C24H32N4O5
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TAPI-0は、コラゲナーゼ、ゼラチナーゼ、およびTACE(TNF-a変換酵素/ADAM17IC50=100 nM)のヒドロキサメート系阻害剤である。TAPI-0はトランスフェクトされたCOS7細胞におけるTNF-aの自然放出およびPMA誘導放出を遮断する。TAPI-0は、サイトカイン、可溶性サイトカイン受容体、およびプロテアーゼの作用を必要とする他のタンパク質の成熟を阻害する。TAPI-0は、N-(R)-[2-(ヒドロキシアミノカルボニル)メチル]-4-メチルペンタノイル-L-ナフチルアラニル-L-アラニンアミド、TAPI-0(TNF-±プロセシング阻害剤-0)およびTNF-αプロテアーゼ阻害剤-0としても知られている。
TAPI-0 (CAS 143457-40-3) 参考文献
- メタロプロテアーゼ阻害剤GM6001とTAPI-0は, 細菌のペプチドデホルミラーゼを標的とすることにより, 偏性細胞内ヒト病原体クラミジア・トラコマチスを阻害する。 | Balakrishnan, A., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16691-9. PMID: 16565079
- 線維芽細胞におけるTNF-α変換酵素の過剰発現は, 炎症後の真皮線維化を増強する。 | Fukaya, S., et al. 2013. Lab Invest. 93: 72-80. PMID: 23147225
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- 加速されたレセプターの脱離は, 腎傷害分子-1（KIM-1）を介した排出を阻害する。 | Gandhi, R., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F205-21. PMID: 24829508
- 動脈内皮細胞におけるTNFR1を介したシグナル伝達経路に対するハトムギサポニンとアストラガロシドIVの阻害に関する比較研究。 | Liu, QS., et al. 2014. PLoS One. 9: e101504. PMID: 24991819
- マトリックスメタロプロテアーゼ-8は, TNF-αの活性化を調節することにより, 神経炎症において極めて重要な役割を果たしている。 | Lee, EJ., et al. 2014. J Immunol. 193: 2384-93. PMID: 25049354
- ヒドロキシサフラワーイエローAは, TNFR1の脱落を誘導することにより, TNFR1を介した古典的NF-κB経路を阻害する。 | Wang, H., et al. 2016. Phytother Res. 30: 790-6. PMID: 26806653
- マトリックスメタロプロテアーゼは心筋細胞の肥大成長を抑制する。 | Euler, G., et al. 2021. Cardiovasc Drugs Ther. 35: 353-365. PMID: 33400052
- ADAM17発現異常は慢性閉塞性喘息における気道線維化を引き起こす。 | Chen, JY., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 140: 111701. PMID: 34051616
- 関節軟骨におけるADAM17/Taceによる変形性関節症の発症制御。 | Kaneko, T., et al. 2022. J Bone Miner Metab. 40: 196-207. PMID: 34751824
- インターバルベースのセクレトミクスが, 肝細胞モデル系における急性期応答を解明した。 | Knecht, S., et al. 2022. Mol Cell Proteomics. 21: 100241. PMID: 35525403
- 脳内TACE活性を低下させると, 心不全ラットの神経炎症と心機能が改善する。 | Yu, Y., et al. 2022. Front Physiol. 13: 1052304. PMID: 36439267
- メタロプロテアーゼ阻害剤はIL-6レセプターとp60 TNFレセプターの脱落を阻止する。 | Müllberg, J., et al. 1995. J Immunol. 155: 5198-205. PMID: 7594530
- 腫瘍壊死因子処理阻害剤による致死量のエンドトキシンからの保護。 | Mohler, KM., et al. 1994. Nature. 370: 218-20. PMID: 8028669
- 膜タンパク質セクレターゼ。 | Hooper, NM., et al. 1997. Biochem J. 321 (Pt 2): 265-79. PMID: 9020855
の阻害剤である：
Meprin A alpha, MMP, TACE.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TAPI-0, 1 mg | sc-203410 | 1 mg | $264.00 | |||
TAPI-0, 5 mg | sc-203410A | 5 mg | $1224.00 |