Date published: 2025-9-6

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Sorafenib N-Oxide (CAS 583840-03-3)

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別名:
Sorafenib N-Oxide is also known as BAY 67-3472.
アプリケーション:
Sorafenib N-Oxideは、強力なRafキナーゼ、FLT3、および急性骨髄性白血病細胞阻害剤であるソラフェニブの活性代謝物です。
CAS 番号:
583840-03-3
分子量:
480.82
分子式:
C21H16ClF3N4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ソラフェニブN-オキシドは、強力なRafキナーゼ阻害剤であるソラフェニブの代謝物である。ソラフェニブN-オキシドは、Raf-1、B-RAF、受容体チロシンキナーゼに加えて、内部タンデム重複変異を有するFLT3も阻害し、FLT3-ITDを発現するMV4-11急性骨髄性白血病(AML)細胞の増殖を阻害する。ソラフェニブN-オキシドは、FLT3-ITDを発現するAML細胞株に対して、野生型FLT3を発現する細胞株よりも選択的に作用する。ソラフェニブN-オキシドはCYP3A4の線形混合阻害剤として機能する。ソラフェニブN-オキシドは、チトクロームP450(CYP)アイソフォームCYP3A4の線形混合阻害剤として作用し、ヒト肝ミクロソームにおけるKi値は15 μMである。


Sorafenib N-Oxide (CAS 583840-03-3) 参考文献

  1. 液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法によるヒト血漿中のソラフェニブおよびその活性代謝物ソラフェニブN-オキシドの定量。  |  Li, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3033-8. PMID: 20870468
  2. 血清中ソラフェニブおよびソラフェニブN-オキシドの定量HPLC-UV法と肝癌患者への応用。  |  Shimada, M., et al. 2014. Tohoku J Exp Med. 233: 103-12. PMID: 24872323
  3. ラットにおけるソラフェニブおよびソラフェニブN-オキシドの血液脳関門透過に対するパラセタモールの影響。  |  Karbownik, A., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 801-808. PMID: 32776310
  4. バイカリンは腸管吸収を誘導することによりラットにおけるソラフェニブの経口バイオアベイラビリティを向上させた。  |  Wei, J., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 761763. PMID: 34819863
  5. ラットにおけるソラフェニブとモルヒネの薬物動態学的相互作用試験。  |  Karbownik, A., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34959453
  6. グルクロン酸および硫酸抱合体の体内動態における取り込みトランスポーターと排出トランスポーターの役割。  |  Järvinen, E., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 802539. PMID: 35095509
  7. 自然発生的腫瘍を有する犬におけるソラフェニブの経口投与に伴う薬物動態学的曝露。  |  Cawley, JR., et al. 2022. Front Vet Sci. 9: 888483. PMID: 35664857
  8. ヘスペレチンは, TLR4/NLRP3シグナル伝達経路の阻害を通じて, マウスにおけるソラフェニブ誘発心毒性を緩和する。  |  Zaafar, D., et al. 2022. PLoS One. 17: e0271631. PMID: 35944026
  9. ラットにおけるカナグリフロジンとソラフェニブまたはレンバチニブとの薬物動態学的相互作用。  |  Cui, Y., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36080187
  10. ラット血漿中のソラフェニブ, レゴラフェニブ, カボザンチニブおよびそれらの代謝物をUPLC-MS/MSでモニタリングするハイスループット法。  |  Gu, EM., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 955263. PMID: 36160432
  11. ゲフィチニブ, ラパチニブ, ソラフェニブのチトクロームP450 3Aを介した代謝に対するタイハーブエキスの阻害効果。  |  Rodseeda, C., et al. 2022. Toxicol Rep. 9: 1846-1852. PMID: 36518483
  12. 進行肝細胞癌の一次治療におけるレンバチニブとソラフェニブの有効性と安全性:メタアナリシス。  |  Luo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1010726. PMID: 36620586
  13. チロシンキナーゼ阻害剤の薬物動態, 薬力学および薬物間相互作用における有機カチオントランスポーターの役割。  |  Xiu, F., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36768423

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Sorafenib N-Oxide, 1 mg

sc-208399A
1 mg
$199.00

Sorafenib N-Oxide, 5 mg

sc-208399
5 mg
$480.00

Sorafenib N-Oxide, 25 mg

sc-208399B
25 mg
$1740.00

Sorafenib N-Oxide, 50 mg

sc-208399C
50 mg
$3000.00