SKI II の分子構造、CAS番号: 312636-16-1
SKI II (CAS 312636-16-1)
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別名:
Sphingosine Kinase Inhibitor 2; 4-[[4-(4-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]phenol
アプリケーション:
SKI IIはスフィンゴシンキナーゼの非脂質阻害剤です
CAS 番号:
312636-16-1
純度:
≥95%
分子量:
302.78
分子式:
C15H11ClN2OS
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SKI IIはSphK（スフィンゴシンキナーゼ）の選択的非脂質阻害剤であり（IC50 = 0.5μM）、ATP結合部位には作用しない。SKI IIは60μMまでの濃度でERK2、PI 3-キナーゼ、PKCαを阻害しない。MDA-MB-231乳がん細胞においてスフィンゴシン-1-リン酸レベルを低下させる。SKI IIは、in vitroで他のいくつかの腫瘍細胞株においてアポトーシスを誘導し、増殖を阻害した（IC50 = 0.9-4.6 muM）。
SKI II (CAS 312636-16-1) 参考文献
- 推定スフィンゴシンキナーゼ阻害剤2-(p-ヒドロキシアニリノ)-4-(p-クロロフェニル)チアゾール(SKI II)の新規作用機序：リソソームのスフィンゴシンキナーゼ1分解の誘導。 | Ren, S., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 97-104. PMID: 20502009
- スフィンゴシンキナーゼ阻害剤SKI-IIは, マウスにおいて抗原誘発気管支平滑筋過敏症を改善するが, 気道炎症は改善しない。 | Chiba, Y., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 114: 304-10. PMID: 20948165
- SGC7901/DDP細胞におけるSKI-IIによる多剤耐性の回復とそのメカニズムの解明。 | Zhu, ZA., et al. 2012. Asian Pac J Cancer Prev. 13: 625-31. PMID: 22524836
- Ras/ERK経路の遮断は, ヒト肝癌HepG2細胞におけるSphK1阻害剤SKI IIの感受性を増強する。 | Zhang, C., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 434: 35-41. PMID: 23545258
- スフィンゴシンキナーゼ阻害剤SKI-IIによる転写因子Nrf2シグナルの活性化は, Keap1二量体の形成を介する。 | Mercado, N., et al. 2014. PLoS One. 9: e88168. PMID: 24505412
- スフィンゴシンキナーゼ阻害剤SKI IIによるジヒドロセラミドデサチュラーゼ活性阻害。 | Cingolani, F., et al. 2014. J Lipid Res. 55: 1711-20. PMID: 24875537
- SKI-IIはSGC7901/DDP胃癌細胞の化学療法抵抗性を逆転させる。 | Liu, Y., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 367-373. PMID: 24959278
- スフィンゴシンキナーゼ-1阻害剤SKI-IIはヒト胃癌細胞に増殖抑制とアポトーシスを誘導する。 | Li, PH., et al. 2014. Asian Pac J Cancer Prev. 15: 10381-5. PMID: 25556479
- SKI-II--スフィンゴシンキナーゼ1阻害剤--は, 高コレステロール食を摂取した低比重リポ蛋白受容体欠損（LDL-R-/-）マウスのアテローム性動脈硬化症を増悪させる。 | Potì, F., et al. 2015. Atherosclerosis. 240: 212-5. PMID: 25801013
- SphK1阻害剤II（SKI-II）はin vitroおよびin vivoで急性骨髄性白血病細胞の増殖を抑制する。 | Yang, L., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 460: 903-8. PMID: 25824043
- スフィンゴシンキナーゼからジヒドロセラミドデサチュラーゼへ：4-((4-(4-クロロフェニル)チアゾール-2-イル)アミノ)フェノール(SKI-II)の酵素阻害活性と抗がん活性の構造活性相関(SAR)研究. | Aurelio, L., et al. 2016. J Med Chem. 59: 965-84. PMID: 26780304
- SphK1阻害剤SKI IIは, Wnt5A/β-カテニンシグナル伝達経路を介してヒト肝癌HepG2細胞の増殖を阻害する。 | Liu, H., et al. 2016. Life Sci. 151: 23-29. PMID: 26944438
- 二重スフィンゴシンキナーゼ阻害剤SKI-IIは, オステオポンチンとFAK/IGF-1Rシグナルの抑制を介して, 肝細胞癌細胞の5-フルオロウラシルに対する感受性を高める。 | Grbčić, P., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 487: 782-788. PMID: 28433634
- スフィンゴシンキナーゼ阻害剤SKI-IIは, おそらくNrf2シグナル伝達を介して酸化還元ホメオスタシスを維持することにより, 電離放射線からの防御をもたらす。 | Sah, DK., et al. 2021. Life Sci. 278: 119543. PMID: 33933460
- スフィンゴ脂質阻害剤Ceranib-2とSKI-IIはヒト初代リンパ球における麻疹ウイルスの複製を減少させる：mTORC1下流シグナルへの影響。 | Chithelen, J., et al. 2022. Front Physiol. 13: 856143. PMID: 35370781
の阻害剤である：
APHC, ASAH2B, Ceramide Synthase (CERS; LASS), ephrin-A5, LASS3, MFSD2B, neutral ceramidase, ORMDL2, PAP-2b, SMPD5, SMS2, SO, Sphingomyelin Synthase 1, SphK, SphK1, SphK2, SPHKAP.のアクティベーター：
EVT-2, iGb3, MTMR15, O-Ac GD3, SK2, SPNS1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SKI II, 10 mg | sc-204286 | 10 mg | $94.00 | |||
SKI II, 50 mg | sc-204286A | 50 mg | $392.00 |