Date published: 2025-9-8

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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別名:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
アプリケーション:
SB 218078は、タイプI 5-ホスファターゼおよびChk1の強力な阻害剤です
CAS 番号:
135897-06-2
純度:
≥98%
分子量:
393.4
分子式:
C24H15N3O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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クイックリンク

SB 218078は、イノシトール1,4,5-三リン酸(Ins (1,4,5)P3)のリン酸化産物である。SB 218078は、I型5-ホスファターゼ(Ins (1,4,5)P3 5-ホスファターゼ)の強力な阻害剤として作用する(IC50 ~150 nM)。SB 218078は、Ins (1,4,5)P3を介したICRACの活性化を感作することにより、Ca2+の流入を促進する。高濃度では、SB 218078はIns (1,4,5)P3受容体の阻害剤として作用する。SB-218078は、Cdc2 p34(Cdk 1)(IC50 = 250 nM)とPKC(IC50 = 1 µM)の阻害剤としてはかなり弱い。


SB 218078 (CAS 135897-06-2) 参考文献

  1. InsP4は, InsP3 5-ホスファターゼを阻害することにより, 貯蔵作動性カルシウムの流入を促進する。  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. UCN-01によるChk1阻害の構造的基盤。  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. 抗がん剤としてのG2チェックポイント阻害剤。  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. イノシトール1,3,4,5-テトラキスリン酸を過剰産生する線維芽細胞では, アゴニスト誘導性カルシウムシグナル伝達が障害される。  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. チェックポイントキナーゼ1を介したCdc25Cおよびbadタンパク質のリン酸化は, ロラタジンによるG2/M期細胞周期停止およびアポトーシスの抗腫瘍効果に関与している。  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. 合成致死RNAiスクリーニングにより, 膵臓がんにおけるゲムシタビン療法の増感標的が同定された。  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Chk1とp53を乳腺特異的に破壊したマウスにおける遺伝的不安定性と乳腺腫瘍形成。  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. キナーゼ阻害剤のスクリーニングにより, ヒドラ頭部の再生と維持を制御するChk1の潜在的役割が明らかになった。  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. 硫化水素は, マウスの海馬におけるチェックポイントキナーゼ1の活性化を阻害することにより, リポ多糖誘発不安様行動を改善する。  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. イノシトール1,3,4,5-テトラキスリン酸シグナル伝達におけるGAPの橋渡し。  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB 218078, 1 mg

sc-203692
1 mg
$133.00
米国: 米国のみで入手可能