Raloxifene hydrochloride の分子構造、CAS番号: 82640-04-8
Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8)
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別名:
Keoxifene; LY156758
アプリケーション:
Raloxifene hydrochlorideはERαおよびERβのSERMである
CAS 番号:
82640-04-8
純度:
≥98%
分子量:
510.04
分子式:
C28H27NO4S•HCl
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塩酸ラロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であり, ERαおよびERβに結合する。組織依存的にエストロゲン誘導転写を遮断または活性化する。骨ではエストロゲンアゴニスト作用を示すが、乳房および子宮組織では抗エストロゲンとして作用する。ラロキシフェン塩酸塩は, D 12ラット視床下部細胞においてエストロゲンによるプロゲステロン受容体誘導の阻害効果を示す。塩酸ラロキシフェンはエストロゲン受容体の基質である。第二世代選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) である塩酸ラロキシフェンは,様々な組織型において汎用性のあるプロファイルを提供する。ERα (Kd=90 pM) とERβの両方に対する高い親和性で,この化合物はER誘導転写の組織依存的調節を示す。視床下部細胞では,エストラジオール誘導プロゲステロン受容体活性を効果的に阻害する (IC 50=1 nM) 。この化合物は、肝臓、骨、乳房、子宮内膜などの反応性組織のエストロゲン受容体に結合してその効果を発揮する。核内ではエストロゲン調節遺伝子の転写を調節し、組織型に応じてアゴニストまたはアンタゴニストの特性を示す。塩酸ラロキシフェンは脂質代謝においてエストロゲンアゴニストとして作用し,総コレステロールおよびLDLコレステロール値を低下させる一方,骨吸収,骨代謝を低下させ,骨ミネラル密度を増加させることによって骨の健康を促進する。子宮および乳房組織ではエストロゲン拮抗薬として機能し,エストロゲン感受性乳癌に対しても抗増殖作用を示す。
Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8) 参考文献
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- MCF-7ヒト乳癌細胞におけるラロキシフェン塩酸塩の細胞毒性およびアポトーシス効果を増強する脂質ナノサイズエマルソーム：ファクトリアル解析とin vitro抗腫瘍活性評価。 | Aldawsari, HM., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34073780
の阻害剤である：
ALDH1A1, CYP2A13, ER beta, FKHR, FSHα, Peroxin 5, SIMP.の基板：
Estrogen Receptor.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Raloxifene hydrochloride, 50 mg | sc-204230 | 50 mg | $70.00 |